普萘洛尔性质、用途与生产工艺
普萘洛尔，俗名心得安，是心内科常用的药物，主要用于治疗各型高血压、心绞痛、心律失常、特别是室上性心律失常。
普萘洛尔属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物，芳环为萘核；S-左旋体作用强，但R-构型体内反而竞争性取代S构型；临床上用外消旋体；对β1和β2受体均有阻断作用；主要在肝脏代谢，肝损害者慎用。脂溶性高，易产生中枢效应，有抑制心肌收缩力、引起支气管痉挛和哮喘的副作用。
普萘洛尔为非选择性β-受体阻滞剂，有膜稳定作用，无内在拟交感活性，脂溶性，在肝脏存在第一关卡效应。能降低心脏自律性，减慢心率，抑制心脏收缩力与房室传导，减少心排血量，降低心肌氧耗量。临床上用于检查窦房结功能，室上性心律失常，心绞痛，高血压，嗜铬细胞瘤术前准备，甲状腺机能亢进，肥厚型心肌病，洋地黄中毒的心律失常。
口服后吸收较完全，吸收率约90%。1～1.5小时达血药峰浓度(缓释片为6.6小时)，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%。血浆蛋白结合率93%，药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制，并具有立体选择性，其活性异构体左旋普萘洛尔主要与α1酸性糖蛋白结合。中国人血浆α1酸性糖蛋白水平较低，因而血浆中未结合普萘洛尔的比例高于欧洲人，因此中国人对本药更敏感。其具有亲脂性，能透过血-脑脊液屏障而产生中枢反应，也可进入胎盘，分布容积约为6L/kg。本药在肝脏广泛代谢，甲亢患者药物代谢及机体清除率增加。口服半衰期为3.5～6小时，静脉注射为2～3小时，经肾脏排泄，包括大部分代谢产物及小部分(不到1%)原形。本药可经乳汁分泌少量。不能经透析清除。
用于高血压、心绞痛、室上性快速心律失常、室性心律失常、心肌梗死、肥厚型心肌病、嗜铬细胞瘤、偏头疼以及非丛集性头疼。
(1) 用于高血压，作为第一线用药，可单独或与其他降压药物联合应用。
(2) 心律失常。用于纠正快速性室上性心律失常、室性心律失常、洋地黄中毒及麻醉时引起的心律失常，特别是由于循环儿茶酚胺水平增高或心脏对儿茶酚胺的敏感性增高引起的心律失常。另外锑剂中毒引起的心律失常，在其他药物无效时可试用本药。
(3) 用于心绞痛。常与硝酸酯类药物合用，可增高疗效及减少不良反应的发生。
(4) 作为心肌梗死二级预防用药，可降低患者的心血管病死亡率。
(5) 用于嗜铬细胞瘤。
(6) 用于甲状腺功能亢进：①甲状腺次全切除术的术前准备。②病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未奏效前用以控制症状。③甲状腺危象或危象先兆。
(7) 用于左房室瓣脱垂综合征。
(8) 用于偏头痛、面神经痛和原发性震颤。
1. 心血管系统 诱发或加重充血性心力衰竭是本药最常见的不良反应。较常见轻度心动过速，少见心动过缓、高血压(此时应停药)。
2. 精神神经系统 可见眩晕、头昏(低血压所致)、头痛、意识模糊(特别是老年人)、感觉异常、幻觉、抑郁、焦虑、注意力分散、反应迟钝、倦怠、嗜睡、失眠、多梦等。
3. 代谢/内分泌系统 可见血糖降低，而糖尿病患者可能出现血糖增高。极少见发热。
4. 呼吸系统 少见支气管痉挛及呼吸困难。
5. 消化系统 可见恶心、呕吐、腹胀、腹泻、便秘、咽痛、口干。
6. 皮肤 可见皮肤干燥、皮疹。
7. 眼 可见眼干。
8. 其他 可见血中尿素氮、脂蛋白、肌酸酐、钾、三酰甘油、尿酸等增高，少见出血倾向(血小板减少)。此外，本药还可引起雷诺综合征样四肢冰冷、指(趾)麻木等。
1. 支气管哮喘、严重房室传导阻滞、心衰及心源性休克患者禁用。
2. 室性心动过速、房室传导阻滞、低血压、心和肝功能不全、低血糖或糖尿病服用降糖药者及孕妇慎用。
3. 静注对心脏抑制较大，可突然加重或诱发心力衰竭，故一般不用。
4. 口服用量应从小剂量开始，逐渐增量。长期用药者，停药时应逐渐减量，以免发生反跳现象，诱发心绞痛，甚至急性心肌梗死而致死亡。
普萘洛尔
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