网站主页 >> CAS数据库列表 >> 3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
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- CAS号:
- 1088965-37-0
- 英文名:
- 3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide
- 英文别名:
- CS-1336;GSK-923295;GSK-923295;GSK923295;GSK923295 (GSK-923295A);CENP-E inhibitor GS923295;3-Chloro-N-((S)-1-(2-(dimethylamino)acetamido)-3-(4-(8-((S)-1-hydroxyethyl)-imidazo[1,2-a]pyri;3-Chloro-N-((S)-1-(2-(dimethylamino)acetamido)-3-(4-(8-((S)-1-hydroxyethyl)-imidazo[1,2-a]pyridin;3-chloro-N-((S)-1-(2-(diMethylaMiNA)acetaMido)-3-(4-(8-((R)-1-hydroxyethyl)iMidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)phenyl)propan-2-yl)-4-isopropoxybenzaMide;3-chloro-N-[(2S)-1-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-3-[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]propan-2-yl]-4-propan-2-yloxybenzamide;3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide
- 中文名:
- 3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
- 中文别名:
- 3-氯-N-((S)-1-(2-(二甲基氨基)乙酰氨基)-3-(4-(8-((S)-1-羟基乙基)咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基)苯基)丙烷-2-基)-4-异丙氧基苯甲酰胺;3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB12514573
- 分子式:
- C32H38ClN5O4
- 分子量:
- 592.13
- MOL File:
- 1088965-37-0.mol
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3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺化学性质
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熔点:
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197-198℃
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密度:
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1.25
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储存条件:
-
-20°C Freezer, Under inert atmosphere
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溶解度:
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Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Sonicated)
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酸度系数(pKa):
-
13.12±0.20(Predicted)
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形态:
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Solid
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颜色:
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Pale Yellow to Light Yellow
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3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺性质、用途与生产工艺
GSK923295 是一级特异性变构抑制剂CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂，Ki为3.2 nM，对突变型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。Phase 1。
| Target | Value |
CENP-E
(Cell-free assay)
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3.2 nM(Ki)
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GSK923295是第一个有效的，选择性有丝分裂驱动蛋白着丝粒相关蛋白-E(CENP-E)抑制剂。GSK923295与ATP和微管(MT)非竞争性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性，K
i
为3.2 nM, 比其他驱动蛋白选择性高。GSK923295抑制无机磷的释放，稳定CENP-E马达域与微管相互作用，降低ATP促进的CENP-E从MT（koff, MT）的分解率，超过50倍。GSK923295导致中期染色体排列失败，诱导有丝分裂停滞。GSK923295作用于237种肿瘤细胞系，有效抑制肿瘤细胞生长，平均GI50为253 nM，中位数GI50为32 nM。当有丝分裂原活化蛋白激酶(MEK/ERK)信号也受抑制，GSK923295更有效抑制肿瘤细胞生长。
GSK923295处理肿瘤，使核分裂和游离的凋亡小体显著增加。GSK923295导致4n到2n细胞核的比例增加，这种作用存在剂量依赖性。GSK923295按125 mg/kg剂量处理 Colo205移植瘤，具有强大的抗肿瘤活性，这种作用具有剂量依赖性。 GSK923295作用于实体瘤模型，包括尤因肉瘤，杆状瘤，横纹肌肉瘤移植瘤，具有显著的抗肿瘤活性，这在小儿癌症中可能是一个有价值的治疗靶点。
3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
上下游产品信息
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-10299 | GSK-923295 | | 1 mg | 545元 |
| 2024/01/25 | HY-10299 | 3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
GSK-923295 | 1088965-37-0 | 5mg | 1200元 |
3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
生产厂家
1088965-37-0, 3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺 相关搜索:
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