3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | 3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-氯-N-((S)-1-(2-(二甲基氨基)乙酰氨基)-3-(4-(8-((S)-1-羟基乙基)咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基)苯基)丙烷-2-基)-4-异丙氧基苯甲酰胺;3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺 |
| 英文名称 | 3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide |
| 英文同义词 | GSK-923295;3-Chloro-N-((S)-1-(2-(dimethylamino)acetamido)-3-(4-(8-((S)-1-hydroxyethyl)-imidazo[1,2-a]pyri;3-chloro-N-((S)-1-(2-(diMethylaMiNA)acetaMido)-3-(4-(8-((R)-1-hydroxyethyl)iMidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)phenyl)propan-2-yl)-4-isopropoxybenzaMide;3-Chloro-N-((S)-1-(2-(dimethylamino)acetamido)-3-(4-(8-((S)-1-hydroxyethyl)-imidazo[1,2-a]pyridin;Benzamide, 3-chloro-N-[(1S)-2-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-1-[[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]methyl]ethyl]-4-(1-methylethoxy)-;3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide GSK-923295;3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide;CENP-E inhibitor GS923295 |
| CAS号 | 1088965-37-0 |
| 分子式 | C32H38ClN5O4 |
| 分子量 | 592.13 |
| EINECS号 | 256-495-9 |
| 相关类别 | 细胞骨架信号;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;标准品;Inhibitors |
| Mol文件 | 1088965-37-0.mol |
| 结构式 | ![3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺 结构式](CAS2/GIF/1088965-37-0.gif) |
3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺 性质
| 熔点 | 197-198℃ |
|---|---|
| 密度 | 1.25 |
| 储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 氯仿（微溶）、DMSO（微溶）、甲醇（微溶、超声处理） |
| 酸度系数(pKa) | 13.12±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色至浅黄色 |
3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺 用途与合成方法
GSK923295 是一级特异性变构抑制剂CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂，Ki为3.2 nM，对突变型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。Phase 1。
| Target | Value |
|
CENP-E
(Cell-free assay) | 3.2 nM(Ki) |
GSK923295是第一个有效的，选择性有丝分裂驱动蛋白着丝粒相关蛋白-E(CENP-E)抑制剂。GSK923295与ATP和微管(MT)非竞争性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性，K i 为3.2 nM, 比其他驱动蛋白选择性高。GSK923295抑制无机磷的释放，稳定CENP-E马达域与微管相互作用，降低ATP促进的CENP-E从MT（koff, MT）的分解率，超过50倍。GSK923295导致中期染色体排列失败，诱导有丝分裂停滞。GSK923295作用于237种肿瘤细胞系，有效抑制肿瘤细胞生长，平均GI50为253 nM，中位数GI50为32 nM。当有丝分裂原活化蛋白激酶(MEK/ERK)信号也受抑制，GSK923295更有效抑制肿瘤细胞生长。
GSK923295处理肿瘤，使核分裂和游离的凋亡小体显著增加。GSK923295导致4n到2n细胞核的比例增加，这种作用存在剂量依赖性。GSK923295按125 mg/kg剂量处理 Colo205移植瘤，具有强大的抗肿瘤活性，这种作用具有剂量依赖性。 GSK923295作用于实体瘤模型，包括尤因肉瘤，杆状瘤，横纹肌肉瘤移植瘤，具有显著的抗肿瘤活性，这在小儿癌症中可能是一个有价值的治疗靶点。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10299 | GSK-923295 | 1 mg | 545元 | |
| 2024/01/25 | HY-10299 | 3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺 GSK-923295 | 1088965-37-0 | 5mg | 1200元 |