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P 22077

P 22077, 1247819-59-5, 结构式
P 22077
CAS号:
1247819-59-5
英文名:
P 22077
英文别名:
P 22077;CS-1115;P 22077; P-22077;P 22077 USP/EP/BP;USP7/USP47 Inhibitor, P 22077;1-(5-(2,4-difluorophenylthio)-4-nitrothiophen-2-yl)ethanone;1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-n-itro-2-thienyl]-ethanone;1-[5-(2,4-difluorophenyl)sulfanyl-4-nitro-2-thienyl]ethanone;Ethanone, 1-[5-[(2,4-difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-;1-[5-(2,4-Difluoro-phenylsulfanyl)-4-nitro-thiophen-2-yl]-ethanone
中文名:
P 22077
中文别名:
P 22077,USP7抑制剂;1-(5-((2,4-二氟苯基)硫基)-4-硝基噻吩-2-基)乙酮;1-[5-[(2,4-二氟苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]乙酮
CBNumber:
CB02668437
分子式:
C12H7F2NO3S2
分子量:
315.32
MOL File:
1247819-59-5.mol

P 22077化学性质

熔点:
146 - 148°C
沸点:
395.4±42.0 °C(Predicted)
密度:
1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml)
形态:
solid
颜色:
Off-white
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息

P 22077性质、用途与生产工艺

生物活性

P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7(泛素特异性蛋白酶USP7)抑制剂,EC50为8.6 μM,也抑制USP47。

体外研究

P22077是最近发现的USP7抑制剂P5091的类似物。在实验浓度范围内,P22077对 DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性,但抑制 USP7,IC50为8 μM。 在体外,P22077抑制一组DUBs, 半胱氨酸蛋白酶,和其他家族蛋白水解酶,说明P22077抑制USP7和其紧密相关的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于细胞裂解液,抑制一小部分DUBs。P22077 诱导肿瘤细胞死亡,EC50为低的微摩尔范围。不同于广泛的特异性抑制剂,P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果发生改变。P22077处理G1/S期的U2OS细胞,诱导羟基脲的产生,导致Claspin蛋白减少,这种作用具有剂量依赖性,随之磷酸丝氨酸317 Chk1减少。而且, P22077处理细胞后,定量MS说明E3泛素连接酶组分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 损伤结合蛋白1(DDB1) 减少。

P 22077 上下游产品信息

上游原料

下游产品

P 22077 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13865P 220775 mg487元
2024/01/25HY-13865P 22077
P 22077
1247819-59-510mg780元

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