奥西替尼中间体
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- CAS号:
- 1421373-98-9
- 英文名:
- AZ-5104
- 英文别名:
- AZ7550;AZ5104;AZ-5104;CS-1709;AZD5104;AZ-5104;AZ 5104;AZ5104; AZ-5104;Demethylated AZ9291;metabolite of AZD9291;Osimertinib Impurity A
- 中文名:
- 奥西替尼中间体
- 中文别名:
- 奥斯替尼杂质A;奥西替尼杂质A;克唑替尼杂质8;奥西替尼中间体;奥西替尼杂质02;化合物AZ5104;化合物GSK429286A;OSIMERTINIB 杂质A;EGFR抑制剂(AZ-5104);N-(5-((4-(1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺
- CBNumber:
- CB12741564
- 分子式:
- C27H31N7O2
- 分子量:
- 485.58
- MOL File:
- 1421373-98-9.mol
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奥西替尼中间体化学性质
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熔点:
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158 - 160°C
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密度:
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1.267±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Refrigerator
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溶解度:
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Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
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酸度系数(pKa):
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12.68±0.70(Predicted)
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形态:
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Solid
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颜色:
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Off-White
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奥西替尼中间体性质、用途与生产工艺
AZ5104是AZD-9291的去甲基化代谢物,是一种有效的EGFR抑制剂.针对EGFR (L858R/T790M)\EGFR (L858R)\EGFR (L861Q)和野生型EGFR的IC50分别为小于1 nM\ 6 nM\1 nM和25 nM.
表皮生长因子受体(EGFR)是存在于细胞表面的受体酪氨酸激酶.受体活化导致二聚化和酪氨酸自磷酸化,它诱导下游细胞应答,如基因表达修饰\细胞增殖和细胞骨架重排等.
与AZD9291相比,在EGFR突变细胞系ex19del(在PC-9中为2 nmol/L)\T790M(在H1975中为2 nmol/L)以及野生型EGFR细胞(在LOVO中为33 nmol/L)系中,AZ5104具有更高的效力.在表型实验中,在各种细胞系中AZ5104表现出更大的效力.
小鼠口服给药3小时后,血浆中AZ5104的循环活性代谢物为33%.在C/L858R和C/L+T小鼠中,5 mg/kg/day剂量的AZ5104产生减小肿瘤的功效.
AZ5104对ex19del (2 nM 在PC-9中),T790M (2 nM在H1975中),和野生型EGFR (33 nM在LOVO中)细胞系表现出良好的疗效。AZ5104引起细胞活性的抑制,对H1975 (T790M/L858R),PC-9 (ex19del),Calu 3 (WT),和NCI-H2073 (WT)的IC50分别为3.3 nM,2.6 nM,80 nM,和53 nM。
在C/L858R和C/L+T小鼠中,AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.)诱导显著且持续的肿瘤退化。
AZ5104,是AZD-9291的脱甲基代谢物,是一种有效的EGFR抑制剂,作用于EGFR (L858R/T790M),EGFR (L858R),EGFR (L861Q),和EGFR (野生型),IC50分别为<1 nM,6 nM,1 nM,和25 nM。Phase 1。
Target | Value |
EGFR (L858R/T790M)
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<1 nM
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EGFR (L861Q)
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1 nM
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EGFR (L858R)
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6 nM
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ErbB4
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7 nM
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EGFR (wildtype)
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25 nM
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奥西替尼中间体
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-B0793 | 奥西替尼中间体 AZ-5104 | 1421373-98-9 | 5mg | 500元 |
2024/08/19 | HY-B0793 | 奥西替尼中间体 AZ-5104 | 1421373-98-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 610元 |
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