2-萘硼酸是有机硼酸中一个重要的中间体。2-萘硼酸的合成路线主要有3条,分别是格氏试剂法、有机锂法,以及二萘基汞法。由于2-溴萘价格较低,更适合于使用格式试剂方法。
通过将在钠干燥的乙醚(50毫升)中的2-溴代萘(0.05m)缓慢滴加到在钠干燥的乙醚(50毫升)中的镁屑(0.05m)中来制备格利雅试剂。通过加入少许碘晶体可以促进反应。
将在钠干燥的乙醚中的三甲基硼酸盐(0.05m)或三正丁基硼酸盐(0.05m)冷却至-70℃和在将硼酸盐溶液保持在-70℃及连续搅拌下在2小时内滴加格利雅试剂。
将反应混合物温热至室温过夜,然后通过滴加冷的稀硫酸(10%,50ml)使其水解。分出乙醚层并用乙醚萃取水层,将含有馏分的乙醚合并和除去溶剂。使剩余物呈明显的碱性并除去如此形成的任何甲醇和丁醇。将碱性溶液酸化并冷却和用过滤法除去产生的2-萘硼酸结晶。将合并的硼酸晶体从蒸馏水中重结晶。