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1443437-74-8

1443437-74-8, 1443437-74-8, 结构式
1443437-74-8
CAS号:
1443437-74-8
英文名:
CCG-203971
英文别名:
3-Piperidinecarboxamide, N-(4-chlorophenyl)-1-[3-(2-furanyl)benzoyl]-;203971;CCG-203971;CC 203971;CCG-203971, 10 mM in DMSO;CCG 203971;CCG203971;CCG-203971;MICAL-2 Inhibitor II, CCG-203971;N-(4-Chlorophenyl)-1-[3-(2-furanyl)benzoyl]-3-piperidinecarboxamide;N-(4-chlorophenyl)-1-[3-(furan-2-yl)benzoyl]piperidine-3-carboxamide;Rho,Ras,Inhibitor,SRF,CCG 203971,CCG-203971,MKL1,inhibit,MRTF,anti-metastasis,PC-3,migration
中文名:
1443437-74-8
中文别名:
化合物CCG203971;1443437-74-8;CCG 203971;PERFEMIKER]CCG-203971,98%;化合物CCG203971,10 MM DMSO 溶液;CCG 203971,抑制MRTF / SRF基因转录通路;N-(4-氯苯基)-1-(3-(2-呋喃基)苯甲酰基)-3-哌啶甲酰胺;CCG 203971【CAS:1443437-74-8】【规格:1ml】【纯度:10mM in DMSO】;CCG 203971【CAS:1443437-74-8】【规格:1ml】【纯度:10mM in DMSO】;CCG 203971,抑制MRTF / SRF基因转录通路【CAS:1443437-74-8】【规格:5mg】【纯度:≥98%(HPlC)】;CCG 203971,抑制MRTF / SRF基因转录通路【CAS:1443437-74-8】【规格:5mg】【纯度:≥98%(HPlC)】
CBNumber:
CB13067539
分子式:
C23H21ClN2O3
分子量:
408.88
MOL File:
1443437-74-8.mol

1443437-74-8化学性质

沸点:
656.0±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.305±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO:81.0(Max Conc. mg/mL);198.1(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa):
13.69±0.70(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息

1443437-74-8性质、用途与生产工艺

生物活性

CCG-203971 是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移,IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。

靶点

RhoA/MRTF-A

体外研究

CCG-203971, a second-generation Ras homolog gene family, member A (RhoA)/myocardin-related transcription factor A (MRTF-A)/serum response factor (SRF) pathway inhibitor, represses both matrix-stiffness and transforming growth factor beta–mediated fibrogenesis as determined by protein and gene expression in a dose-dependent manner. CCG-203971 significantly represses TGF-β- induced MKL1 expression at 25 μM concentration. Human dermal fibroblasts are plated onto 96-well plates and allowed to grow for 3 days in the presence of 30 μM CCG-203971 or DMSO vehicle. Viable cell density is assessed through enzymatic reduction of the water-soluble tetrazolium dye WST-1. Scleroderma dermal fibroblasts proliferate faster than normal cells, and this is inhibited by CCG-203971.

体内研究

CCG-203971 is tested in a Bleomycin skin injury model. Bleomycin is administered in 50 μL of DMSO intraperitoneally. Preliminary studies show that Bleomycin administered in this manner is well tolerated at 100 mg/kg twice a day. Intradermal Bleomycin for 2 weeks along with the DMSO control (50 μL i.p.) results in marked dermal thickening (P<0.0001) compared with the PBS+DMSO group, which does not receive Bleomycin. CCG-203971 treatment strongly and significantly (P<0.001) suppresses the Bleomycin-induced skin thickening in this model. Skin collagen amounts, assessed by measurement of hydroxyproline content, show similar results. Bleomycin injections promote collagen deposition (P<0.01) and CCG-203971 is able to block this effect (P<0.05).

1443437-74-8 上下游产品信息

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1443437-74-8 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/05/22HY-108361CCG-2039711443437-74-85 mg330元
2025/05/22HY-1083611443437-74-8
CCG-203971
1443437-74-810mM * 1mLin DMSO363元

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