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吲哚美辛

消炎镇痛药 药动学 用法与用量 不良反应 注意事项 吲哚美辛 试剂级价格

CAS号: 53-86-1
英文名称: Indometacin
英文同义词: Amuno;Vonum;Catlep;Inacid;Lausit;Tannex;INDOCIN;Bonidin;Dolovin;Indacin
中文名称: 吲哚美辛
中文同义词: 美辛;茚甲新;消炎痛;吲哚美辛;抗炎吲哚酸;吲哚美辛D4;吲哚美辛,98%;消炎痛,吲哚美辛;吲哚美辛,99%;吲哚美辛 50G
CBNumber: CB1750267
分子式: C19H16ClNO4
分子量: 357.79
MOL File: 53-86-1.mol
吲哚美辛化学性质
熔点 : 155-162 °C
密度 : 1.2135 (rough estimate)
折射率 : 1.6800 (estimate)
储存条件 : Store at RT
溶解度 : ethanol: 50 mg/mL, clear, yellow-green
酸度系数(pKa): 4.5(at 25℃)
水溶解性 : Soluble in acetone (40 mg/mL - clear, yellow solution), ethanol (20 mg/mL), ether, castor oil; Soluble in chloroform (50 mg/mL - clear, yellow, extremely viscous solution); decomposed by strong alkali but stable in neutral or slightly acidic media; insoluble in water.
敏感性 : Light Sensitive
Merck : 14,4968
稳定性: Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChIKey: CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库: 53-86-1(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息: Indomethacin(53-86-1)
EPA化学物质信息: 1H-Indole-3-acetic acid, 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy- 2-methyl-(53-86-1)
安全信息
危险品标志 : T+,Xi,T
危险类别码 : 28-36/37/38-39/23/24/25-23/24/25
安全说明 : 28-36/37-45-36-26
危险品运输编号 : UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany : 3
RTECS号: NL3500000
F : 8-10
TSCA : Yes
HazardClass : 6.1
PackingGroup : I
海关编码 : 29339900
毒害物质数据: 53-86-1(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 i.p. in rats: 13 mg/kg (Klaassen)

吲哚美辛 MSDS


1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid

吲哚美辛 化学药品说明书


吲哚美辛搽剂|药典2005版
吲哚美辛肠溶片|药典2005版

吲哚美辛 性质、用途与生产工艺

消炎镇痛药
吲哚美辛又称消炎痛,是一种作用较强的非皮质激素类的消炎解热和镇痛药,通过抑制环氧酶减少前列腺素(PG)合成,制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等,从而产生解热、镇痛及消炎作用。吲哚美辛的消炎、解热作用很强,其抗炎作用比保泰松强84倍,比氢化可的松也强,与糖皮质激素、阿司匹林、保泰松联合使用,可减少它们的用量、毒性及副作用,提高疗效;其次是解热作用,为氨基比林的10倍;镇痛作用较弱,只对炎性疼痛有明显镇痛作用,但对炎性疼痛的效果好于保泰松、安乃近和水杨酸类。临床主要用于对水杨酸类药物不易耐受,或疗效不明显的急、慢性风湿性或类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、滑囊炎、腱鞘炎、关节囊炎、骨关节炎、急性痛风及癌性疼痛等。近年来研究人员尝试将吲哚美辛用于胆绞痛、痛经、偏头痛、肾小球肾炎、多尿、沙门菌性胃肠炎、体位性低血压、巴特综合征等,均有较好疗效。还可用于治疗眼科色素膜炎、角膜炎、巩膜炎、青光眼以及癌症引起的发热或其他难以控制的发热。皮肤科用于红斑狼疮、白塞综合征、硬皮病、结节性红斑、带状疱疹、关节型银屑病等。外用治疗湿疹、过敏性皮炎、光感性皮炎、局部疼痛。
药动学
口服给药吸收迅速而完全,4h可吸收给药量的90%以上,食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收减慢,血浆蛋白结合率约为99%。口服25mg后达峰时间为1~4h,血药峰浓度(Cmax)为1.4μg/ml,50mg时Cmax为2.8μg/ml;半衰期(t1/2) 平均为4.5h,早产儿明显延长。少量吲哚美辛可透过血-脑屏障。并可透过胎盘。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物,又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄,其中10%~20%以原形排出;部分随粪便排出。33% 从胆汁排泄,其中1.5%为原形;在乳汁中也有排出(每日可达0.5~2.0mg)。本品不能被透析清除。
用法与用量
1.抗风湿:成人用量:口服:初量每次25~50mg,每日2~4次,饭时饭后立即服。如耐受好,每日用量可每周递增25~50mg,1日最大量不应超过200mg。关节炎患者如有持续性夜间疼痛或晨僵现象,可将全天量100mg于睡前给予。
2.抗痛风:口服:初量1次100mg,继之50mg,每日3次,直至疼痛缓解,然后尽快逐渐减量,直至停药。
3.退热:成人用量:口服:每次25~50mg,每日3~4次;直肠给药:每次50mg,每日50~100mg。小儿用量:口服:每次0.5~1mg/kg,每日3次。
不良反应
吲哚美辛的不良反应的发生率相当高,常见的不良反应如下:
①恶心、呕吐、腹痛、腹泻、纳差,严重者可出现溃疡并引起出血和穿孔等。饭后即服可减少发生率。
②常见有头痛、头晕、乏力,偶有惊厥、精神错乱、晕厥等。应注意适时停药。
③皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹以及少有的哮喘发作、呼吸困难甚至呼吸、循环的抑制。
④造血系统的抑制如粒细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少等。虽然罕见,但后果较为严重。其他还有一些反应与阿司匹林相似,注意事项也相同。
注意事项
(1)吲哚美辛与阿司匹林有交叉过敏性。由阿司匹林过敏引起的喘息患者,应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非类固醇抗炎镇痛药过敏者也可能对本品过敏。
(2)本品禁忌症有活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者、癫痫、帕金森病、精神病、肝肾功能不全、对本品或对阿司匹林或其他非类固醇抗炎药过敏者、血管神经性水肿或支气管哮喘者。本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁,引起持续性肺动脉高压,故孕妇禁用。本品可自乳汁排出,哺乳期妇女也禁用。
(3)本品慎用于心功能不全及高血压等患者(因本品能导致水钠潴留)、血友病及其他出血性疾病患者(因本品可使出血时间延长,加重出血倾向)、再生障碍性贫血、粒细胞减少症等患者(因本品对造血系统有抑制作用)。年龄<14岁小儿一般不宜应用此药,如必须应用时应密切观察。老年患者易发生肾脏毒性,也应慎用。
(4)因吲哚美辛对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长,停药后此作用可持续1日。用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。用药期间应定期随访检查血常规及肝、肾功能。个案报道提及本品能导致角膜沉着及视网膜改变(包括黄斑病变),遇有视力模糊时应立即作眼科检查。
(5)药物过量(尤其是一日剂量>150mg时)容易引起毒性反应,如恶心、呕吐、紧张性头痛、嗜睡、精神行为障碍等,采用催吐或洗胃,对症及支持治疗。
化学性质 
白色或微黄色结晶性粉末。熔点158-162℃。溶于丙酮,略溶于乙醇、氯仿、乙醚,几乎不溶于水。无味,几乎无臭。
用途 
该品抗炎,解热作用明显,主要用于对水杨酸类药物不易耐受或疗效不显著的风湿性并节炎、强直性光脊椎炎、骨关节炎等。
用途 
为非激素类消炎镇痛药
用途 
环加氧酶(COX) 抑制剂,选择性地抑制COX-1;阻断前列腺索的生物合成。 医药上抗炎,解热作用明显,主要用于对水杨酸类药物不易耐受或疗效不显著的风湿性并节炎、强直性光脊椎炎、骨关节炎等。
生产方法 
对氨基苯甲醚经重氮化、还原、酸化、水解、环合,得到消炎痛。
类别
有毒物品
毒性分级
剧毒
急性毒性
口服- 大鼠  LD50 2.42  毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 11.84 毫克/公斤
可燃性危险特性
明火可燃; 高热分解有毒氯化物和氮氧化物气体
储运特性
库房通风低温干燥; 与氧化剂、食品添加剂分开存放
灭火剂
泡沫、雾状水、砂土、二氧化碳
吲哚美辛 上下游产品信息
上游原料
乙酰丙酸 对甲氧基苯胺 4-氯苯甲酰氯
下游产品
1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1-吲哚-3-乙酸3,7,11-三甲基-2,6,10-十二碳三烯酯 阿西美辛
吲哚美辛 试剂级价格
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2018/06/12I0655吲哚美辛
Indomethacin
53-86-125G470元
2018/06/12I0655吲哚美辛
Indomethacin
53-86-1500G2890元
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珠海嘉亿生物科技有限公司 18578209868 QQ235532702618578209868 QQ:2355327026steroidbest@hotmail.com中国 6551 58
武汉远成共创科技有限公司 18918454969 021-50890790 gclb4r@ycphar.com中国 1876 55
百灵威科技有限公司 400-666-7788 +86-10-82848833+86-10-82849933jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com中国 96815 76
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安耐吉化学(Energy Chemical) 021-58432009 / 400-005-6266021-58436166-800info@energy-chemical.com中国 44192 61
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上海书亚医药科技有限公司 4001-647-117; 021-61629020021-61629029product@bidepharmatech.com中国 24692 61
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凯方医药科技(上海)有限公司 021-67220633 & 021-37212706+86-21-67220638chemfun@chemfun.net中国 21898 59
LGM Pharma 1-(800)-881-8210615-250-9817inquiries@lgmpharma.com美国 1960 70
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济南浩化实业有限责任公司 0531-58773082 ;587730850531-58773099sales@jnhaohua.com中国 274 58
济南浩化实业有限责任公司 0531-58773082 ;587730600531-58773099sales@jnhaohua.com中国 5632 58
BOC Sciences   info@bocsci.com美国 10054 65
Wuhan Fortuna Chemical Co., Ltd +86-27-59207852 85767163+86-27-59524646info@fortunachem.com中国 3102 58
大连美仑生物技术有限公司 0411-66771943;0411-667719420411-66771945sales@meilune.com中国 4377 58
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上海刘氏医药科技有限公司 021-60135539021-38721356shlschemical@hotmail.com中国 9954 55
艾科试剂 4008-755-333 ; 028-86676798 ; 028-86757656028-86757656aikeshiji@163.com中国 9884 55
中华试剂网(上海思域化工) 86-21-34053660;3405366186-21-34053661sale@labgogo.com中国 9951 52
北京华美互利生物化工 010-56205725;010-86181995010-65763397waley188@sohu.com中国 12396 58
CSR Please Emailmanager@chinaskyrun.comsales@chinaskyrun.com中国 12200 58
上海皓元医药股份有限公司 86-21-58998985(86) 21-58955996apisales@chemexpress.com.cn中国 7573 61
TCI Japan 03-3668-048903-3668-0520Sales-JP@TCIchemicals.com日本 24800 80
TCI Europe +32 (0)3 735 07 00+32 (0)3 735 07 01sales@tcieurope.eu欧洲 24320 75
TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681+1-888-520-1075 / +1-503-283-1987sales@tciamerica.com美国 24101 75
麦卡希试剂 028-85632863 028-64559668 18048500443028-85632863 QQ: 2509670926micxysales@163.com中国 13212 58
九鼎化学(上海)科技有限公司 400920919986-021-52271987sales@9dingchem.com中国 22672 55
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 021-20337333/400-620-6333021-50323701sale@aladdin-e.com中国 25127 65
将来试剂(点击查询价格) 021-61552785021-55660885sales@shshiji.com中国 9587 55
南京友杰医药科技有限公司 025-83172562; 025-83172563 anna@acesyspharma.com中国 3006 55
上海如吉生物科技发展有限公司 +86-21-65211385-8001 36031160+86-21-65211385-8004sales@shruji.com中国 3238 55
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南京生利德生物科技有限公司 025-58378339;025-57798810025-57019371sales@sunlidabio.com中国 3854 55
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HBCChem, Inc. +1-510-219-6317+1-650-486-1361 sales@hbcchem.com美国 10755 60
上海笛柏生物科技有限公司 400-008-9730/021-54359730021-54353864info@chemxyz.com中国 3958 60
上海吉来德新材料科技有限公司 18516111942 cxr@gileader.com中国 1744 56
上海石洋化工有限公司 +86-21-56791066,56795766,56795797+86-21-56795266sales@worldyachem.com中国 9140 58
深圳振强生物技术有限公司 0755 668533660755 28363542sales@chem-strong.com;中国 15688 56
四川省维克奇生物科技有限公司 028-81700200 QQ:2851167782028-817056582851167782@qq.com中国 2702 56
成都化夏化学试剂有限公司/北京公司(生产型企业) 400-1166-196 QQ:800101999028-84555506 QQ:800101999cdhxsj@163.com中国 9720 58
雷丁试剂 051085629785,051085625359,QQ974229108,QQ1373125882051085625359sales@reading-chemicals.com中国 19313 58
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