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吲哚美辛钠

吲哚美辛钠, 74252-25-8, 结构式
吲哚美辛钠
CAS号:
74252-25-8
英文名:
INDOMETHACIN SODIUM SALT TRIHYDRATE
英文别名:
Indometacin Sodium;INDOMETACIN FARNESIL;Sodium salt trihydrate;Indomethacin sodium hydrate;Indomethacin sodium trihydrate;Indomethacin sodium salt 3-hydrate;INDOMETHACIN SODIUM SALT TRIHYDRATE;sodium,2-[1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-yl]acetate,trihydrate;1H-Indole-3-acetic acid, 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-, sodi um salt, trihydrate;1H-Indole-3-aceticacid, 1-(4-chlorobenzoyl)-5-Methoxy-2-Methyl-, sodiuM salt, hydrate (1:1:3)
中文名:
吲哚美辛钠
中文别名:
吲哚美辛钠;吲哚美锌钠;水溶性吲哚美辛;吲哚美辛钠 水溶性;吲哚美辛钠盐三水合物;吲哚美辛钠中文名称:吲哚美辛钠中文同义词:吲哚美辛钠;2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸钠;INDOMETHACIN SODIUM SALT TRIHYDRATE英文同义词:SODIUM,2-[1-(4-CHLOROBENZOYL)-5-METHOXY-2-METHYLINDOL-3-YL]ACETATE,TRIHYDRATE
CBNumber:
CB81012013
分子式:
C34H40ClNO4
分子量:
562.146
MOL File:
74252-25-8.mol

吲哚美辛钠化学性质

储存条件:
4°C, protect from light, stored under nitrogen
溶解度:
DMSO: 5 mg/mL (11.53 mM)
水溶解性:
Water: 33.33 mg/mL (76.83 mM)
安全信息

吲哚美辛钠性质、用途与生产工艺

产品描述

吲哚美辛钠是在吲哚美辛基础上研制成功可水溶的非甾体类解热镇痛药物,其具有显著的解热、消炎、镇痛、抗风湿,减轻免疫反应、止泻和增加抗菌药物组织血药浓度,改善精液品质等特点。

产品用途

吲哚美辛钠可用于治疗高热性疾病、治疗胸腔感染、肠炎、腹泻等疾病。

生物活性

Indomethacin sodium hydrate (Indometacin sodium hydrate) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin sodium hydrate 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。

靶点

TargetValue
COX1
()
0.11 μM
COX2
()
0.78 μM

体外研究

Indomethacin is a potent and nonselective inhibitor of COX1 and COX2 , with IC 50 s of 18 nM and 26 nM for human COX-1 and COX-2, respectively, in CHO cells. Indomethacin inhibits lipopolysaccharide (LPS)-induced PGE2 production (COX-2) in a human whole blood assay with a potency (IC 50 =0.68±0.17 μM), and suppresses coagulation-induced TXB2 production (COX-1) (IC 50 =0.19±0.02 μM). Indomethacin blocks COX-1 with an IC 50 of 20±1 nM in U937 cell microsomes at a low arachidonic acid concentration (0.1 μM).

体内研究

Indomethacin dose-dependently inhibits both the carrageenan-induced rat paw oedema (ED 50 , 2.0 mg/kg), hyperalgesia (ED 50 , 1.5 mg/kg), and is also effective at reversing LPS-induced pyrexia in rats (ED 50 , 1.1 mg/kg). Indomethacin (2.5 mg/kg, i.p) decreases the number of NeuN + cells in the animals at 8 days after ET-1 injection. Indomethacin also reduces microglia/macrophage activation at 14 days. Indomethacin significantly increases the number of SVZ DCX + cells/field at 14 days post stroke. Indomethacin (22.9 mg/kg, p.o.) produces 8 to 10 linear mucosal lesions extended from the fundic to pyloric area of stomach wall.

吲哚美辛钠 上下游产品信息

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吲哚美辛钠 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-14397A吲哚美辛钠
Indomethacin sodium hydrate
74252-25-8500mg350元
2024/01/25HY-14397A吲哚美辛钠
Indomethacin sodium hydrate
74252-25-81g450元

吲哚美辛钠 生产厂家

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