加替沙星抗菌谱广。对革兰阳性菌、革兰阴性菌、分枝杆菌、厌氧菌、支原体、衣原体等都有抗菌活性，尤以对革兰阳性菌活性较强。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、粪肠球菌等的抗菌活性是氧氟沙星的2～8倍，MIC90值为0.2～1.56mg/L；对铜绿假单胞菌和肠杆菌属细菌作用略逊于环丙沙星；对痤疮短棒杆菌、消化链球菌和脆弱类杆菌的MIC90为0.78mg/L；对大多数呼吸道致病菌(包括对青霉素、环丙沙星耐药的菌株)都有较强的活性。口服生物利用度为96%，不受进食影响。t1/2β为8～10小时，适用于社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性加重、急性鼻窦炎、泌尿生殖系统及皮肤等的敏感菌感染。
8-羟基-6-氟加替沙星为加替沙星衍生物，适用于治疗由三日疟原虫(Plasmodiummalaria)、恶性疟原虫(Plasmodiumfalciparum)、弓形虫(Toxoplasmagondii)、卡氏肺囊虫(Pneumocystiscarinii)、布氏锥虫(Trypanosomabrucei)及利什曼原虫(Leishmaniaspp.)所致的原虫感染。