N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐
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- CAS号:
- 1431326-61-2
- 英文名:
- LSD1-IN-1
- 英文别名:
- CS-1530;RG 6016;ORY-1001;LSD1-IN-1;RG6016) 2HCl;ORY-1001 2HCl salt;ORY-1001 (RG-6016);ORY-1001(LSD1-IN-1);Iadademstat (ORY-1001;ORY-1001 (RG-6016) 2HCl
- 中文名:
- N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐
- 中文别名:
- 化合物ORY1001;LSD1抑制剂(ORY-1001);ORY-1001(IADADEMSTAT);ORY-1001(LSD1-IN-1抑制剂);IADADEMSTAT(ORY-1001)2HCL;LADADEMSTAT DIHYDROCHLORIDE;N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐;REL-N1-[(1R,2S)-2-苯基环丙基]-1,4-环己二胺二盐酸盐
- CBNumber:
- CB22739120
- 分子式:
- C15H24Cl2N2
- 分子量:
- 303.27046
- MOL File:
- 1431326-61-2.mol
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N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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insoluble in EtOH; ≥23.15 mg/mL in H2O; ≥6.9 mg/mL in DMSO with gentle warming
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形态:
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solid
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CAS 数据库:
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1431326-61-2
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N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐性质、用途与生产工艺
过表达LSD1能够增强促进三阴性乳腺癌细胞生长和促进DNA双链断裂修复。因此，LSD1成为肿 瘤等疾病的重要的、潜在的药物作用靶标。因此，利用选择性强、高效、低毒的去甲基化酶抑制剂来抑制LSD1功能是治疗肿瘤的一种新途径。
Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的，选择性的，赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50为<20 nM，对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。
| Target | Value |
LSD1
()
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20 nM
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在THP-1 (MLL-AF9)细胞中，ORY-1001导致me2H3K4在KDM1A靶点基因时间/剂量依赖性累积，同时诱导分化标志物。ORY-1001也会诱导THP-1中细胞凋亡，并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)细胞的增殖和集落形成。
在啮齿动物MV(4;11)异种移植物中，ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长显著减少。
N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐
上下游产品信息
上游原料
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/16 | S7795 | N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐
Iadademstat (ORY-1001) 2HCl | 1431326-61-2 | 5mg | 1623.09元 |
| 2024/01/16 | S7795 | N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐
Iadademstat (ORY-1001) 2HCl | 1431326-61-2 | 25mg | 5714.25元 |
N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐
生产厂家
1431326-61-2, N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐 相关搜索:
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- LSD1-IN-1;ORY1001;ORY 1001
- CS-1530
- rel-N1-[(1R,2S)-2-Phenylcyclopropyl]-1,4-cyclohexanediamine hydrochloride
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- RG 6016
- ORY-1001 2HCl salt
- ORY-1001 (RG-6016)
- ORY-1001
- LSD1-IN-1
- rel-N1-[(1R,2S)-2-Phenylcyclopropyl]-1,4-cyclohexanediamine hydrochloride (1:2)