ORY-1001
|
|
|
- CAS号:
- 1431326-61-2
- 英文名:
- LSD1-IN-1
- 英文别名:
- CS-1530;RG 6016;ORY-1001;LSD1-IN-1;RG6016) 2HCl;ORY-1001 2HCl salt;ORY-1001 (RG-6016);ORY-1001(LSD1-IN-1);Iadademstat (ORY-1001;ORY1001, 10 mM in DMSO
- 中文名:
- ORY-1001
- 中文别名:
- 化合物ORY1001;LSD1抑制剂(ORY-1001);ORY-1001(IADADEMSTAT);ORY-1001(LSD1-IN-1抑制剂);化合物ORY1001,10 MM DMSO 溶液;IADADEMSTAT(ORY-1001)2HCL;LADADEMSTAT DIHYDROCHLORIDE;N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐;Iadademstat (ORY-1001) 2HCl ,S7795;REL-N1-[(1R,2S)-2-苯基环丙基]-1,4-环己二胺二盐酸盐
- CBNumber:
- CB22739120
- 分子式:
- C15H24Cl2N2
- 分子量:
- 303.27046
- MOL File:
- 1431326-61-2.mol
|
|
|
ORY-1001化学性质
-
储存条件:
-
Store at -20°C
-
|
-
溶解度:
-
insoluble in EtOH; ≥23.15 mg/mL in H2O; ≥6.9 mg/mL in DMSO with gentle warming
-
|
-
形态:
-
solid
-
|
-
CAS 数据库:
-
1431326-61-2
-
|
ORY-1001性质、用途与生产工艺
ORY-1001 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1（LSD1）的抑制剂。LSD1 是一种氧化酶，可使组蛋白 3 赖氨酸 4 (H3K4) 和 H3K9 去甲基化（IC50 = 0.018 µM）。它对 LSD1 的选择性高于 LSD2、单胺氧化酶 A（MAO-A）和 MAO-B（IC50 = >100 µM），但对精胺氧化酶有抑制作用（IC50 = 7.4 µM）。ORY-1001 还能抑制咪唑啉 I2 受体、去甲肾上腺素和多巴胺转运体以及 L 型电压门控钙通道（IC50 分别为 0.37、2.4、1.7 和 4.9 µM）。当使用浓度为 100 nM 时，它能诱导 THP-1 细胞中二甲基化 H3K4（H3K4me2）的积累（EC50 = 0.0022 µM），并降低原发性急性髓性白血病（AML）细胞的存活率。ORY-1001（0.0125 mg/kg）能提高T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）患者异种移植（PDX）小鼠模型的存活率。含有 ORY-1001 的制剂已被用于治疗急性髓细胞性白血病。
过表达LSD1能够增强促进三阴性乳腺癌细胞生长和促进DNA双链断裂修复。因此，LSD1成为肿 瘤等疾病的重要的、潜在的药物作用靶标。因此，利用选择性强、高效、低毒的去甲基化酶抑制剂来抑制LSD1功能是治疗肿瘤的一种新途径。
Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的，选择性的，赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50为<20 nM，对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。
| Target | Value |
LSD1
()
|
20 nM
|
在THP-1 (MLL-AF9)细胞中，ORY-1001导致me2H3K4在KDM1A靶点基因时间/剂量依赖性累积，同时诱导分化标志物。ORY-1001也会诱导THP-1中细胞凋亡，并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)细胞的增殖和集落形成。
在啮齿动物MV(4;11)异种移植物中，ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长显著减少。
ORY-1001
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2025/05/22 | S7795 | N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐
Iadademstat (ORY-1001) 2HCl | 1431326-61-2 | 5mg | 1623.09元 |
| 2025/05/22 | S7795 | N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐
Iadademstat (ORY-1001) 2HCl | 1431326-61-2 | 25mg | 5714.25元 |
1431326-61-2, ORY-1001 相关搜索:
- 药靶配体
- 细胞生物学试剂
- 抑制剂
- 143126-61-2
- ORY-1001 trans and cis isomers (RG 6016;RG6016;RG-6016;ORY1001;ORY 1001)
- Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride
- Iadademstat (ORY-1001) 2HCl ,S7795
- 化合物ORY1001,10 MM DMSO 溶液
- LADADEMSTAT DIHYDROCHLORIDE
- IADADEMSTAT(ORY-1001)2HCL
- ORY-1001(IADADEMSTAT)
- 化合物ORY1001
- ORY-1001(LSD1-IN-1抑制剂)
- LSD1抑制剂(ORY-1001)
- N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐
- REL-N1-[(1R,2S)-2-苯基环丙基]-1,4-环己二胺二盐酸盐
- 1431326-61-2
- ORY-1001 trans and cis isomers (RG 6016
- Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride
- Iadademstat (ORY-1001) 2HCl ，S7795
- Iadademstat (ORY-1001, RG-6016)
- ORY1001, 10 mM in DMSO
- RO 7051790 dihydrochloride
- Iadademstat (mixture of trans and cis isomers dihydrochloride)
- Iadademstat (ORY-1001) 2HCl
- trans-N1-(2-Phenylcyclopropyl)cyclohexane-1,4-diamine dihydrochloride
- RG6016) 2HCl
- Iadademstat (ORY-1001
- ORY-1001 (RG-6016) 2HCl
- ORY-1001(LSD1-IN-1)
- LSD1-IN-1;ORY1001;ORY 1001
- CS-1530
- rel-N1-[(1R,2S)-2-Phenylcyclopropyl]-1,4-cyclohexanediamine hydrochloride
- ORY-1001 trans and cis isomers
- RG 6016;RG6016;RG-6016;ORY1001;ORY 1001
- RG 6016
- ORY-1001 2HCl salt
- ORY-1001 (RG-6016)
- ORY-1001
- LSD1-IN-1
- rel-N1-[(1R,2S)-2-Phenylcyclopropyl]-1,4-cyclohexanediamine hydrochloride (1:2)