瑞莫必利
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- CAS号:
- 80125-14-0
- 英文名:
- Remoxipride
- 英文别名:
- Roxiam;FLA-731;A-33547;REMOXIPRIDE;(S)-Remoxipride;Remoxipride [USAN:BAN:INN];(S)-3-Bromo-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-2，6-dimethoxybenzamide;(S)-3-BroMo-N-((1-ethylpyrrolidin-2-yl)Methyl)-2,6-diMethoxybenzaMide;3-Bromo-2,6-dimethoxy-N-[[(2S)-1-ethyl-2-pyrrolidinyl]methyl]benzamide;3-Bromo-N-[[(2S)-1-ethyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-2,6-dimethoxybenzamide
- 中文名:
- 瑞莫必利
- 中文别名:
- 瑞莫必利;化合物 T28514;(S)-3-溴-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2,6-二甲氧基苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB2493967
- 分子式:
- C16H23BrN2O3
- 分子量:
- 371.27
- MOL File:
- 80125-14-0.mol
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瑞莫必利性质、用途与生产工艺
化学性质
[α]
D20-64°(C=2，乙醇)。
盐酸瑞莫必利(Remoxipride Hydrochloride)：C16H23BrN2O3?HCl?H2O。[73220-03-8]。白色至类白色结晶性粉末。在105℃失水；熔点173℃。[α]
D20-11°(C=2，水)。pKa 8.9。UV最大吸收(分别在水，乙醇，0.1mol/L盐酸中)：286，287，286nm(ε2280，2260，2280)。溶解度(mg/m1)：水300，乙醇400，二氯甲烷80，丙酮20。急性毒性LD
50大鼠(μmol/kg)：794腹腔注射。
用途
抗精神病药，对多巴胺受体的亚型赐有高度的选择性，可阻断多巴胺与D2受体的结合，但对非多巴胺的神经介质如5-羟色胺、去甲肾上腺素、乙酰胆碱、组胺、GABA的受体的亲和性很低或没有，因而减少了许多副作用。用于急、慢性精神分裂症和以妄想、幻觉和思维紊乱为主要症状的其它精神病的治疗。
生产方法
2，6-二甲氧基苯甲酸先溴化，得到3-溴2，6-二甲氧基苯甲酸。然后用二氯亚砜氯化为相应的苯甲酰氯，再和2-氨甲基1-乙基吡咯烷反应，得瑞莫必利。
瑞莫必利
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