他替瑞林

他替瑞林性质、用途与生产工艺

口服促甲状腺素释放激素

他替瑞林是一种垂体激素释放兴奋药，由日本田边三菱制药株式会社研制成功，商品名Taltirelin，属于化药新药3.1类，目前临床用于改善脊髓小脑变性患者的运动失调最为有效的药物。
他替瑞林（Taltirelin） 是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH)，除具有内分泌作用外，还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用，包括提高运动活性，拮抗利舍平诱导的体温降低，以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。该品种由日本田边三菱制药株式会社开发，2000年9月首次在日本上市，用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。脊髓小脑共济失调(SCAs)旧称常染色体显性共济失调，是一组以共济失调、辨距不良为主要临床表现的中枢神经系统慢性变性疾病。2000年9月前，促甲状腺素释放激素（TRH）注射液是唯一用于治疗该类疾病的药物。他替瑞林是TRH的结构修饰改造药物，药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10～100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11，因而本品的内分泌作用比TRH弱，但本品在体内比TRH稳定。另外本品对促甲状腺素 (TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11，TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的，对中枢神经系统具有较强的作用，但同时其激素样作用较小，因此副作用较少。不良反应主要是消化系统反应，包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻中度，在治疗期间及(或)停药后消失。

生物活性

Taltirelin (TA0910) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂，IC50 值为 910 nM，刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。

靶点

他替瑞林 上下游产品信息

上游原料

下游产品

他替瑞林 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-B0596A	他替瑞林 Taltirelin acetate	103300-74-9	5mg	750元
2024/01/25	HY-B0596A	他替瑞林 Taltirelin acetate	103300-74-9	10mM * 1mLin DMSO	825元

他替瑞林 生产厂家

 

103300-74-9, 他替瑞林 相关搜索:

• Intermediates & Fine Chemicals
• Heterocycles
• Chiral Reagents
• Peptide
• Pharmaceuticals
• Neurochemicals
• 高端化学
• 医药原料
• 材料中间体
• 药物肽
• 化学试剂
• 优势产品
• 医用原料
• 药物多肽
• 医药原料药
• C19H27N7O7
• 他替瑞林醋酸盐
• 他替瑞林系列/醋酸他替瑞林
• 醋酸他替瑞林
• (4S)-N-[(2S)-1-[(2S)-2-氨基甲酰基吡咯烷-1-基]-3-(3H-咪唑-4-基)-1-氧代丙-2-基]-1-甲基-2,6-二氧代-1,3-二氮杂己环-4-甲酰胺
• 他替瑞林
• 103300-74-9
• Mitragynine Impurity 2
• Taltirelin acetate salt
• Taltirelin (TA0910)
• Taltirelin USP/EP/BP
• L-Prolinamide, (4S)-hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinecarbonyl-L-histidyl-
• N-[[(4S)-Hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl]carbonyl]-L-histidyl-L-prolinamide
• TA-0910, taltirelin
• 1-METHYL-4,5-DIHYDROOROTYL-HIS-PRO-NH2
• Taltirelin Acetate
• Taltireline
• N-[[[(4S)-1-Methyl-2,6-dioxohexahydropyrimidin]-4α-yl]carbonyl]-L-His-L-Pro-NH2
• 1-[Nα-[[(4S)-1-Methyl-2,6-dioxohexahydropyrimidine-4-yl]carbonyl]-L-histidyl]-L-prolinamide
• (6S)-N-[(S)-1-[[(2S)-2-Carbamoylpyrrolizino]carbonyl]-2-(1H-imidazole-4-yl)ethyl]-2,4-dioxo-3-methylhexahydropyrimidine-6-carboxamide
• L-Prolinamide,(4S)-hexahydro-1-methyl-
• 2,6-dioxo-4-pyrimidinecarbonyl-L-histidyl-
• (4S)-N-[(2S)-1-[(2S)-2-Carbamoylpyrrolidin-1-yl]-3-(3H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]-1-methyl-2,6-dioxo-1,3-diazinane-4-carboxamide
• TA 0910
• L-Prolinamide, N-[[(4S)-hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl]carbonyl]-L-histidyl- (9CI)
• L-Prolinamide, N-[(hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl)carbonyl]-L-histidyl-, (S)-
• Taltirelin
• Taltirelin Acetate,TA-0910
• TALTIRELIN INTERMEDIATES
• Ceredist, TA-0910
• (4S)-Hexahydro-1-Methyl-2,6-dioxo-4-pyriMidinecarbonyl-L-histidyl-
• Taltirelin interMediate