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缩宫素

子宫收缩药

CAS号: 50-56-6
英文名称: Oxytocin
英文同义词: OT;OXT;pitons;OT-NPI;oxystin;pitocin;piton-s;utedrin;atonino;OXTOCIN
中文名称: 缩宫素
中文同义词: 缩宫素;催产素;醋酸催产素;催产素杂质;催产素醋酸盐;催产素酒石酸盐;缩宫素(催产素);缩宫素,醋酸催产素;催产素/醋酸催产素;醋酸催产素/缩宫素
CBNumber: CB0366966
分子式: C43H66N12O12S2
分子量: 1007.19
MOL File: 50-56-6.mol
缩宫素化学性质
熔点 : 192-194°C
比旋光度 : D22 -26.2° (c = 0.53)
密度 : 1.1086 (rough estimate)
折射率 : 1.6700 (estimate)
储存条件 : 2-8°C
溶解度 : Very soluble in water. It dissolves in dilute solutions of acetic acid and of ethanol (96 per cent).
形态: lyophilized powder
酸度系数(pKa): pKa ~6.1(free amino group on Cys) (Occasionally);~10(free phenol on Tyr) (Occasionally)
颜色: White
水溶解性 : Soluble in water.
Merck : 13,7049
BRN : 3586108
InChIKey: DSZOEVVLZMNAEH-BXUJZNQYSA-N
CAS 数据库: 50-56-6(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : Xi
危险类别码 : 36/37/38
安全说明 : 26-36
危险品运输编号 : 3249
WGK Germany : 3
RTECS号: RS7534000
F : 3-8-10-23
HazardClass : 6.1(a)
PackingGroup : II
海关编码 : 2937190000
毒害物质数据: 50-56-6(Hazardous Substances Data)

缩宫素 MSDS


Oxytocin

缩宫素 化学药品说明书


缩宫素注射液|药典2005版
注射用缩宫素

缩宫素 性质、用途与生产工艺

子宫收缩药
缩宫素又称催产素,是一种子宫收缩药,可从动物脑垂体后叶中提取或化学合成,化学合成品不含加压素,无升压作用,对子宫平滑肌有选择性兴奋作用,加强其收缩,临产子宫对缩宫素最敏感(雌激素分泌增加),未成熟子宫对本品无反应性,妊娠早期或中期子宫对催产素的反应性较低,妊娠后期则逐渐增高,至临产前达最高。小剂量可加强子宫底部平滑肌的节律收缩,使其收缩力加强,收缩频率加快,收缩性质与自然分娩类似,并保持极性和对称性,故临床用于催产、引产。大剂量使子宫肌呈强直性收缩,临床用以压迫肌纤维间血管,防治产后出血和产后复旧不全,并有促进泌乳作用,使乳腺导管收缩,促使乳汁从乳房排出,但不能增加乳汁的分泌量,仅能促进排乳。需要注意的是用于催产或引产时应严格掌握剂量及滴速,以免引起强直性子宫收缩,造成胎儿窒息死亡或子宫破裂。凡有头盆不称、胎位不正或其他产道异常时禁用,子宫收缩不良、有剖宫产史和3次以上经产妇禁用。从牛、猪的垂体分离提取的缩宫素制剂偶致过敏反应,静滴过快可引起轻度血管扩张、血压下降。最快滴速不超过每分钟40~60滴。稍大剂量也用于产后出血、胎衣不下等。近年发现本品对肺咯血有较好效果,对迷走神经切除后或腹部手术后胃肠功能弛缓有良好效果。
口服无效,易被消化液破坏,但能被口腔粘膜吸收,静脉滴注0.01 IU于1~3分钟内能引起子宫生理性收缩(有节律性、极性、对称性),保持时间短,半衰期仅2.5~3分钟大剂量使子宫肌呈强直性收缩。与前列腺素有协同作用。
缩宫素常与麦角制剂合用,治疗产后出血;难免流产;主要用于晚期妊娠引产及产时子宫收缩乏力引起的滞产;用于催产素敏感试验;用于催产素激惹试验;协助产后乳汁排出;咯血;术后胃肠蠕动功能迟缓。
化学性质 
为白色至黄褐色粉末,有吸湿性,易溶于水。
用途 
本品能从口腔黏膜吸收,并选择性地作用于子宫平滑肌,促使子宫收缩。适用于催生及阵痛迟缓。效果与静滴后叶催产素相同。对于骨盆狭窄、有子宫手术史(包括剖腹产)、阵痛过度亢进、产道受阻、胎盘早剥、严重妊娠中毒产妇禁用。
用途 
子宫收缩药。用于引产、催产、产后及流产后因宫缩无力等引起的子宫出血。滴鼻可促使排乳。
不良反应和禁忌:分娩时,明显头盆不称、脐带先露或脱垂、完全性前置胎盘、骨盆过窄、宫缩过强禁用。胎盘早剥、心脏病、子宫过大、孕妇超过35岁、有剖腹产史、子宫肌瘤剔除术史及臀位产者慎用。骶管阻滞时用缩宫素,可发生严重的高血压,甚至脑血管破裂。不能与去甲肾上腺素合在同一溶液内注射。与水解蛋白有配伍禁忌。
生产方法 
方法一、提取法(我国目前采用方法,纯度较低,但成本低)
缩宫素液的提取 取后叶干粉100g,石英粉30g放人球磨机中,加入蒸馏水,同法提取四次。加入蒸馏水的量依次为1.4L两次,1.3L两次。每次提取45min,离心,收集液体,残渣再进行提取。合并四次提取液,即得缩宫素液。
后叶干粉[水,球磨机]→缩宫素提取液
层析分离 将事先处理好的人造沸石1500g,加入20L的0.25%乙酸溶液,搅拌后倒人交换柱中,待乙酸液下降至沸石表面以上2-3cm处时,即加入提取液,于适当流速下收集白色浑浊液(主要含缩宫素,因其pI7.7,而加压素 pI10.9,易成为正离子而被吸附)。当提取液液面下降到沸石表面时,立即加入蒸馏水,继续收集浑浊液,直到流尽为止。将浑浊液用冰醋酸调pH为3.5,于水浴迅速加热至95℃保持3min,迅速冷却并冷藏过夜。
缩宫素提取液[HAc, 人造沸石柱]→浑浊液[HAc, 加热]→分离液
吸附、洗脱 次日,将冷藏液过滤,滤液在搅拌下加入10%皂土浆 (每100ml加3ml),搅拌1h吸附,离心。上清液用磺基水杨酸试液检查,不发生沉淀为吸附完全。若不完全,再次吸附,合并两次皂土浆沉淀。皂土用1%乙酸分四次洗脱(分别为1.6L、1.4L、1.2L、0.8L),每次的洗脱液加热到80℃时加入三氯叔丁醇,再升温至95℃,速冷至25℃,过滤或离心,合并四次滤液,检测效价和加压素限度。
冷藏液[过滤]→滤液[皂土浆]→吸附物[1% HAc]→洗脱液
缩宫素注射液的制备 将测得的合格缩宫素液,稀释到5U/ml或10U/ml,经4号或5号垂熔漏斗过滤,灌封,100℃流通蒸气灭菌30min,即得成品。
缩宫素液(测定合格)[过滤灌封,灭菌]→缩宫素注射液。
注:人造沸石处理 新沸石经60-80目筛后,每500g加2L蒸馏水,氢氧化钠调至pH9,保持半小时,倾去上清液,再加水2L,调至pH9,再倾去上清液,加水,搅拌并加稀硫酸使pH下降到5.8-6搅拌半小时,倾去上清液,再每次用儿水,反复洗7-8次。加水1L和稀硫酸,搅拌半小时,倾去上清液,用水洗至pH7,滤干,干燥备用。
人造沸石的再生 将人造沸石用蒸馏水洗2次,然后加1.5L的水(按沸石500g计算)和氯化钠150g搅拌2h,洗涤除去加压素,再用蒸馏水洗到无氯离子为止。加适量水,用氢氧化钠调节pH至9,搅拌半小时,倾去上清液,用蒸馏水洗涤,以硫酸调节pH至5.5-6,再用水洗至近中性,滤干,在105℃烘干备用。用前加适量水,并用冰醋酸调节,搅拌浸泡。
10%皂土浆的制备 按皂土质量与水的体积比为1:10的比例混合,研磨约1h,并在研磨中用乙酸调节pH稳定在3.5,放置冰箱中备用。
方法二、化学合成法
先从苄氧碳酰亮氨酸对硝基苯酯合成7肽酰胺(3-9段),再合成苄氧羰酰-S-苄基半胱·酪氨酰叠氮(1-2段),第三步合成缩宫素。
缩宫素 上下游产品信息
上游原料
加压素 分离液 膨润土 5-磺基水杨酸 沸石 二氧化硅
下游产品
神经垂体素
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合肥赛曼诺生物科技有限公司 +86-551-65326643+86-551-65326641info@cellmano.com中国 998 55
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深圳尚诺生物科技有限公司 86-13723419324 bruce@senovatech.com中国 23 58
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上海毕得医药科技有限公司 +86-21-61629020+86-21-61629029product@bidepharmatech.com中国 40176 60
深圳振强生物技术有限公司 0755 668533660755 28363542sales@chem-strong.com;中国 15615 56
四川省维克奇生物科技有限公司 028-81700200 QQ:2851167785028-817056582851167785@qq.com中国 3014 56
成都化夏化学试剂有限公司/北京公司(生产型企业) 400-1166-196 18981987031028-84555506 QQ:800101999cdhxsj@163.com中国 9978 58
雷丁试剂 051085629785,051085625359,QQ974229108,QQ1373125882051085625359sales@reading-chemicals.com中国 19214 58
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宁波亿诺化学品有限公司 86-574-2778765786-574-27912196info@dearchem.com中国 3973 58
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杭州杰恒化工有限公司 +86-0571-87396432+86-0571-87396431sales@jhechem.com中国 13896 53
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59420981/18702770802027-83322098dh.luna@whdhwy.com中国 1979 50
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340+86 (21) 6129-4103sales02@forever-reagent.com中国 9783 58
湖北巨胜科技有限公司 North:18871490274,QQ:1400878000 South:18871490354,QQ:1400868000FAX:1400878000sales@hubeijusheng.com中国 9866 58
池州凯隆进出口贸易有限公司 Please Email-xg01_gj@163.com中国 9562 50
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-819-3336(Tel) 400-620-3333(Mobile) orderCN@merckgroup.com中国 34131 80
华中试剂城 027-59207879 18140587686 WeiXin027-59524646 QQ:1972026995kf@3600chem.com中国 4400 55
湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098,89082698,18995659299,13317199916,15392822292,13607115983,027-89771658+86-027-86939098hbtcky@163.com中国 5016 56
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上海正严化学科技有限公司 17802107445,021-3120-8408 info@avantpbc.com中国 186 55
广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195020-61288700505721671@qq.com中国 3873 58
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上海前衍生物科技有限公司 400-887-6760 orders@biochemsafebuy.com中国 9968 55
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武汉润泽伟业科技有限公司 027-50779735 15172337137 QQ:940329747027-50779735runzeweiye999@163.com中国 808 55
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