5-单硝酸异山梨酯 MSDSIsosorbide 5-mononitrate
5-单硝酸异山梨酯 化学药品说明书单硝酸异山梨酯缓释胶囊单硝酸异山梨酯胶丸
5-单硝酸异山梨酯在血管平滑肌与细胞内琉基结合,产生NO或S-亚硝基巯基化合物,两者可激活鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增多,加速钙离子从细胞内释出,抑制钙离子内流,使细胞内钙离子降低,从而舒张血管平滑肌。5-单硝酸异山梨酯的血管舒张作用呈剂量依赖性,随着剂量的增加,依次扩张静脉血管、冠状动脉和阻力小动脉。 其主要作用机制为: ①静脉扩张使血液潴留在外周,减少回必血量,降低必脏前负荷,降低室壁张力;扩张动脉血管,降低外周血管阻力,使收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)下降,降低心肌耗氧量,提高必排出量; ②扩张冠状动脉,使冠脉血流重新分布,改善心肌供血,增强心肌负荷顺应性和收缩力,促进衰竭心肌细胞功能恢复,增加心排血量;在临床常用剂量范围内,不扩张微动脉,避免发生"冠状动脉窃血"的现象; ③扩张肺血管,降低肺血管床压力,降低肺毛细模压,改善肺淤血,同时降低体循环阻力,改善心功能; ④能有效促进机体的血管内皮细胞合成前列腺素(PG),抑制合成血小板血栓素A2,同时抑制血小板的功能,避免血管内形成粥样斑块,进而减少血管狭窄的发生。上述作用,共同促使降低心肌耗氧量,增加供氧量,增强心肌收缩力,改善缺血组织器官的灌注量,使心绞痛、心力衰竭及高血压的症状得到明显缓解。