16051-77-7

5-单硝酸异山梨酯在血管平滑肌与细胞内琉基结合，产生NO或S－亚硝基巯基化合物，两者可激活鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸（cGMP）增多，加速钙离子从细胞内释出，抑制钙离子内流，使细胞内钙离子降低，从而舒张血管平滑肌。5-单硝酸异山梨酯的血管舒张作用呈剂量依赖性，随着剂量的增加，依次扩张静脉血管、冠状动脉和阻力小动脉。
其主要作用机制为：
①静脉扩张使血液潴留在外周，减少回必血量，降低必脏前负荷，降低室壁张力；扩张动脉血管，降低外周血管阻力，使收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）下降，降低心肌耗氧量，提高必排出量；
②扩张冠状动脉，使冠脉血流重新分布，改善心肌供血，增强心肌负荷顺应性和收缩力，促进衰竭心肌细胞功能恢复，增加心排血量；在临床常用剂量范围内，不扩张微动脉，避免发生＂冠状动脉窃血＂的现象；
③扩张肺血管，降低肺血管床压力，降低肺毛细模压，改善肺淤血，同时降低体循环阻力，改善心功能；
④能有效促进机体的血管内皮细胞合成前列腺素（PG），抑制合成血小板血栓素A2，同时抑制血小板的功能，避免血管内形成粥样斑块，进而减少血管狭窄的发生。上述作用，共同促使降低心肌耗氧量，增加供氧量，增强心肌收缩力，改善缺血组织器官的灌注量，使心绞痛、心力衰竭及高血压的症状得到明显缓解。