ChemicalBook
English   Japanese   Germany   Korea

伊潘立酮

伊潘立酮, 133454-47-4, 结构式
伊潘立酮
CAS号:
133454-47-4
英文名:
ILOPERIDONE
英文别名:
HP 873;Fanapt;CS-270;ZoMaril;Fanapta;Eponidone;loperidone;ILOPERIDONE;20MG/100MG/1KG;Iloperidone-P88
中文名:
伊潘立酮
中文别名:
依潘立酮;伊潘利酮;伊潘立酮;卡博特韦中2;伊洛哌酮杂质;伊潘立酮 1G;伊潘立酮杂质对照品;1-[4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙酮
CBNumber:
CB4772066
分子式:
C24H27FN2O4
分子量:
426.48
MOL File:
133454-47-4.mol

伊潘立酮化学性质

熔点:
118-120°C
沸点:
593.7±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.204±0.06 g/cm3(Predicted)
闪点:
9℃
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: soluble5mg/mL, clear
形态:
powder
酸度系数(pKa):
8.43±0.20(Predicted)
颜色:
white to beige
Merck:
14,4900
安全信息
危险品标志: F,T
危险类别码: 11-23/24/25-39/23/24/25
安全说明: 16-36/37-45
危险品运输编号: UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all
WGK Germany: 1
RTECS号: KM5777850
海关编码: 29349990
毒害物质数据: 133454-47-4(Hazardous Substances Data)

伊潘立酮性质、用途与生产工艺

非典型抗精神病药物

伊潘立酮(iloperidone)是一种非典型抗精神病药物,为5-羟色胺-2(5-HT2)和多巴胺2(D2)双重拮抗剂,伊潘立酮的研发过程有点戏剧性,最初由赫斯特-罗素制药公司合成并鉴定,后来该公司决定放弃对其的进一步开发, 并将其转让给Titan制药公司;1997年1月, Titan制药公司又将本品二次转让给了诺华公司,后者投资本品的III期临床开发并承担除了日本(Titan制药公司仍保留本品在日本的开发权)以外的全球范围的本品注册费用;然而, Vanda制药公司于2004年又从诺华公司获得本品的开发权。2009年5月6日,美国FDA批准由美国Vanda Pharma公司开发成功伊潘立酮(商品名:Fanapt)上市,临床上主要用于治疗成年人精神分裂症。
伊潘立酮作为口服非典型抗精神病药物, 对减轻精神分裂患者的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑) 和阴性症状( 如反应迟钝、情绪淡漠、社交淡漠、少语) 均有明显效果。伊潘立酮属于5-HT2 /D2 受体拮抗剂, 对多巴胺D3 受体也有很高的亲和力, 对肾上腺素a1受体、多巴胺D4 受体、5-HT6 和5-HT7 也具有适当的亲和力, 对5-HT1A、多巴胺D1和组胺H1受体有较低的亲和力。与目前使用的抗精神病药物比较, 短期、长期的安全试验结果显示, 伊潘立酮的不良反应要少些, 患者体质量增加幅度较小, 伊潘立酮不会诱导患者发生糖尿病, 患者锥体外系症状也较少( 如无静坐不能、无高催乳素血症、嗜睡发生率下降、认知能力下降较少等) 。临床研究结果显示, 伊潘立酮具有良好的安全性和耐受性, 代谢情况良好, 主要通过肝脏代谢排出体外。伊潘立酮最常见的不良反应为眩晕、口干、疲乏、鼻充血、体位性低血压、嗜睡、心率加快、体质量增加和QT间期延长等。伊潘立酮能增加老年痴呆性精神病患者的死亡危险, 所以老年痴呆性精神病患者不可使用此药。
以上信息由chemicalbook的晓楠编辑整理。

理化性质

本品为白色至灰白色结晶粉末, 在水中几乎不溶, 在盐酸中微溶, 在氯仿、乙醇、甲醇及乙腈中易溶。

药理作用

伊潘立酮是一种哌啶基苯唑衍生物, 在啮齿类动物中, 对5-HT2受体具有较高的亲和力(IC50=9.3nmol/L) , 而对D2受体的亲和力则相对降低了一个数量级(IC50=109nmol/L); 对肾上腺素a1受体亦具极高的亲和力(IC50=0.4 nmol/L) , 但对a2、5-HT1A、O和D1受体的亲和力则低得多(IC50分别为60、210、180 和750nmol/L )。本品不与毒蕈碱乙酰胆碱受体和N-甲基-D-天门冬氨酸离子通道位点结合。
体内外实验表明, 本品具有与其他非典型抗精神病药物一样的药理学特性, 即具对中脑边缘的选择性作用和抗精神病症状作用, 因而致低EPS发生率。
活体外受体放射自显影术研究发现, 连续19天给大鼠腹腔注射5mg/kg剂量的本品, 能够显著减少额叶皮质中5-HT2受体的数量, 但不影响受体亲和性, 而且也不影响伏隔核和纹状体6个区域中D2 受体的数量和亲和性。这是本品与氟哌啶醇明显不同之处, 后者能够增加这些区域D2受体的数量(这或许是其EPS发生率高的因素之一)。
在表达有人D2A受体和人a2C肾上腺素能受体的HEK-293和CHO-K1 细胞中考察本品对麦角二乙胺(LSD)激动剂活性影响的研究显示, LSD对D2A受体和a2C肾上腺素能受体的激动剂活性(pIC50分别为8.69 +/-0.08 和8.73+/-0.05) 均能被本品完全阻断[pKB分别为(8.684+/-0.14)和(8.13+/-0.03)]。所以, 对a2C肾上腺素能受体的阻断可能增强D2受体阻断所致的抗精神病作用。
放射配体结合试验显示, 本品对a1肾上腺素能受体以及D3和5-HT2A受体具高亲和力, 表明其为一潜在的具有较少副作用的广谱抗精神病药物。

合成方法

(1)以间二氟苯为起始原料, 经傅-克酰基化反应, 再与羟胺反应成肟, 在强碱氢化钠作用下发生分子内取代反应成环, 再与1-[4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧基苯基]乙酮反应, 得到伊潘立酮。
人工合成伊潘立酮反应路线
图1为人工合成伊潘立酮反应路线图。
(2)以间氟苯酚为起始原料, 经傅-克酰基化, 再与羟胺反应成肟,肟与乙酸酐发生取代反应后, 在氢化钠作用下发生分子内取代反应成环, 再与1-[4-( 3-氯丙氧基)-3-甲氧基苯基]乙酮反应, 得到伊潘立酮。

药物相互作用

1. 本品不是CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6,CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19或CYP2E1的底物, 因此本品与这些酶的诱导剂或抑制剂合用时不会发生相互作用。本品主要通过CYP3A4 和CYP2D6 代谢。CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或CYP2D6抑制剂(如氟西汀、帕罗西汀)抑制本品代谢并使血药浓度水平增加。
2. 人体肝微粒体体内试验表明, 本品对CYP1A1,CYP1A2, CYP2A 6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9或CYP2E1 酶代谢的药物无抑制作用, 对CYP1A2,CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4和CYP3A5酶未产生酶诱导效应。
3. 本品应避免与延长QT间期的药物合用。包括IA类抗心律失常药(奎尼丁、普鲁卡因胺)或III类抗心律失常药(胺碘酮、索他洛尔);抗精神病药物(氯丙嗪、硫利达嗪);抗菌药(加替沙星、莫西沙星);其他(戊双脒、左旋乙酰美沙酮)。本品应避免使用于先天性QT间期延长和有心律失常病史的患者。

不良反应

与目前使用的抗精神病药物比较, 短期、长期的安全试验结果显示, 本品的不良反应少, 患者体质量增加幅度较小, 不会诱导患者发生糖尿病, 患者锥体外系症状(如无静坐不能、无高催乳素血症、嗜睡发生率下降、认知能力下降较少等) 也较少。临床研究结果显示, 本品具有良好的安全性和耐受性, 代谢情况良好, 主要通过肝脏代谢排出体外。最常见的不良反应为眩晕、口干、疲乏、鼻充血、体位性低血压、嗜睡、心率加快、体重增加和QT 间期延长等。本品能增加老年痴呆性精神病患者的死亡危险, 所以老年痴呆性精神病患者不可使用此药。

知识产权与专利

国内有关伊潘立酮的专利有两个,申请人均为瑞士诺瓦提斯公司,其一是伊潘立酮和星状聚合物的贮库制剂,2002年申请,至今未授权,属于特殊制剂剂型的组合物专利,与申报伊潘立酮及片无关;另一个是伊潘立酮的新用途专利,2002年申请,2005年授权,保护范围是伊潘立酮在包括双极型情感障碍在内的情感障碍的治疗中的用途,并不是精神分裂的用途,也不影响伊潘立酮及片的申报。

伊潘立酮 上下游产品信息

上游原料

下游产品

伊潘立酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-17410Iloperidone5 mg321元
2024/01/25HY-17410伊潘立酮
Iloperidone
133454-47-410mg515元

伊潘立酮 生产厂家

全球有 349家供应商   伊潘立酮国内生产厂家
供应商联系电话电子邮件国家产品数优势度
北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6013 61
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司 021-67121386 Sales-CN@TCIchemicals.com 中国 24539 81
北京华威锐科化工有限公司 0757-86329057 18501085097 sales3.gd@hwrkchemical.com 中国 6471 55
上海景颜化工科技有限公司 13817811078 sales@jingyan-chemical.com 中国 9984 60
上海泰坦科技股份有限公司 400-6009262 16621234537 zhangsn@titansci.com 中国 14113 59
LGM Pharma 1-(800)-881-8210 inquiries@lgmpharma.com 美国 2127 70
凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 32344 50
上海岚克医药科技发展有限公司 0086-21-58956006 中国 7815 57
上海攀鸿化工科技有限公司 21-21-56491756 13512199871 sales@panhongchem.com 中国 4001 55
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4648 58
云南西力生物技术股份有限公司 0871-65217109 13211707573 y.liu@mail.biobiopha.com 中国 5658 65
上海明褀化学有限公司 86-21-60936353 中国 336 58
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988 中国 1494 55
China Kouting Group Limited +86 (21) 5811-6473 5811-6475 sales@koutingchina.com 中国 496 60
上海法默生物科技有限公司 021-36680027 15800370750 1706640024@qq.com 中国 480 56
上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-36680489 Sales-JP@TCIchemicals.com 日本 28398 80
TCI Europe 320-37350700 sales@tcieurope.eu 欧洲 23680 75
TCI AMERICA 800-4238616 sales@tciamerica.com 美洲 23662 75
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-6206333 18521732826 market@aladdin-e.com 中国 24842 65
上海偕腾生物科技有限公司 +86-021-58975553 sales@cooperpharm.com 中国 1210 56
上海诺宝化工有限公司 +86(0)21 60484900 中国 764 50
MedChemexpress LLC 021-58955995 sales@medchemexpress.cn 美国 4863 58
越林试剂 021-62960152 934678158@qq.com 中国 9906 55
Clearsynth Labs Limited +91-22-26355700 info@clearsynth.com 印度 9685 58
广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中国 4428 55
南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中国 3750 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2784 58
HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 sales@hbcchem.com 美国 10658 60
广州科瑞生物技术有限公司 20-66003216 18666003216 info@porsefinechemical.com 中国 2133 62
湖南华腾制药有限公司 400-8592883 15367835770 viola@huatengsci.com 中国 5877 58
苏州亚科科技股份有限公司 0512-87182056 18013166090 lingling.qi@yacoo.com.cn 中国 7300 60
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 3091977954 中国 4951 58
上海寰川实业有限公司 021-61478794 sales@hcshhai.com 中国 9798 50
上海双福生物科技有限公司 +86-021-58380978 +86-18017016373 info@systeambc.com 中国 960 50
南京百鑫德诺生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中国 2989 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 中国 9767 58
湖北巨胜科技有限公司 027-59599241 18871490274 1400878000@qq.com 中国 9974 58
池州凯隆进出口贸易有限公司 xg01_gj@163.com 中国 9503 50
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51471 80
桦特昇生物科技(武汉)有限公司 027-027-59207879 18140587686 kf@3600chem.com 中国 4700 55
武汉德拜技术有限公司 18086626237 18086626237 sales@debyesci.com 中国 2641 56
苏州新凯生物医药技术有限公司 0512-67213637 13952409868 peter19zhang@163.com 中国 442 55
北京奥特姆生物医药科技有限责任公司 010-80828512 18001163873 中国 58 55
EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666 info@emmx.com 美国 8449 60
广州和为医药科技有限公司 18620099427 amy@howeipharm.com 中国 17698 55
北京清露源科技有限公司 +86 (10) 6333-0989 pppwmh@126.com 中国 212 55
成都叮当时代医药科技有限公司 028-86040038 13980902949 market@dingdangchem.com 中国 1732 55
药渡经纬信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921 sales@pharmacodia.com 中国 2317 55
大道生物科技(绍兴)有限公司 18780151478 18582380095 sales@artisbio.com 中国 3066 58
上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 18964387627 info@efebio.com 中国 9709 58
广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中国 3868 58
上海源叶生物科技有限公司 18021002903 3008007409@qq.com 中国 27322 60
上海前衍生物科技有限公司 02781293128 orders@biochemsafebuy.com 中国 9934 55
上海昶衍化工科技有限公司 021-20242659 order@changyanchem.com 中国 5008 55
南京博米尔生物科技有限公司 025-83453382-8005 sale@parabiochem.com 中国 9604 55
山东西亚化学有限公司 4009903999 13395398332 sales@xiyashiji.com 中国 20811 60
南京罗迈美生物科技有限公司 025-57798860 sales@njromanme.com 中国 4534 58
成都点纯科技有限公司 400-1166-196 18502815961 cdhxsj@163.com 中国 14623 60
上海诺吉化工科技有限公司 021-021-61075308 15216782696 sales@norkysh.com 中国 65 58
上海瀚香生物科技有限公司 17754423994 17754423994 2853530910@QQ.com 中国 8018 62
北京索莱宝科技有限公司 010-50973185 4009686088 3193328036@qq.com 中国 29797 68
湖北威德利化学科技有限公司 027-83991130 18627774460 1718093273@qq.com 中国 1897 58
武汉魔力生物科技有限公司 18872289958、027-52304252、3400508168 3400508168@qq.com 中国 1910 55
西安莱茵生物科技有限公司 86-(0)29-85992781 17792393971 info@lynnchem.com 中国 4587 58
合肥海睿森生物科技有限公司 +86-0551-62678551 +86-15056975894 sales@hirisunpharm.com 中国 173 55
Novachemistry 44-20819178-90 02081917890 info@novachemistry.com 英国 4381 58
南京络达化工有限公司 025-66016961 13382082786 中国 270 55
苏州爱玛特生物科技有限公司 0512-56316828 info@amateksci.com 中国 28823 58
成都诺维尔生物医药有限公司 028-85255396 18302801538 cdnovell@163.com 中国 2214 58
上海贤鼎生物科技有限公司 021-021-52271985 17721149837 sales@9dingchem.com 中国 19806 60
武汉峰耀同辉化学制品有限公司 027-87466105 15377573527 2678564200@qq.com 中国 17997 58
上海与昂生物科技有限公司 021-58111628 15800915896 中国 1988 58
天津希恩思生化科技有限公司 400-638-7771 18920564737 sales@heowns.com 中国 20418 60
武汉新百川医药科技有限公司 027-50476178 644526144@qq.com 中国 418 58
郑州凡尔赛特化工有限公司 0371-67991738 13783628208 carl@alchemist-pharm.com 中国 1877 58
湖北康鑫源顺医药化工有限公司 027-51831887 15337167856 hubeixinyuanshun@163.com 中国 10305 58
上海吉至生化科技有限公司 400-400-400-9004166 18117592386 3007522982@qq.com 中国 52712 58
武汉新百川医药科技有限公司 027-50478167 252994272@qq.com 中国 277 58
深圳聚合生化科技有限公司 +86-400-002-6226 13028896684 sales@rrkchem.com 中国 55480 58
范德(北京)生物科技有限责任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中国 9730 58
广州糖姆氏生命科学有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中国 4698 58
武汉贝尔卡药业有限公司 17798255750 2326587775@qq.com 中国 327 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 10523 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美国 19892 58
ANHUI WITOP BIOTECH CO., LTD +8615255079626 eric@witopchemical.com 中国 23396 58
BOC Sciences info@bocsci.com 美国 0 65
Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中国 25363 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
Guangzhou TongYi biochemistry technology Co.,LTD +8613073028829 mack@tongyon.com 中国 2996 58
Hong Kong Excellence Biotechnology Co., Ltd. +86-86-18838029171 +8618126314766 ada@sh-teruiop.com 中国 892 58
Qiuxian Baitai New Material Co., LTD +8618330912755 sale2@hbyalin.com 中国 1677 58
Dideu Industries Group Limited +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 29831 58
Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd. 571-88938639 +8617705817739 info@dycnchem.com 中国 52867 58
Hefei Hirisun Pharmatech Co., Ltd +8615056975894 shawn@hirisunpharm.com 中国 9923 58
AFINE CHEMICALS LIMITED 0571-85134551 info@afinechem.com 中国 15377 58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD 86-571-88216897,88216896 13588875226 sales@hzclap.com 中国 6313 58
河南科锐化工有限公司 +86-0371-86658258 15093356674 laboratory@coreychem.com 中国 30256 58
Longyan Tianhua Biological Technology Co., Ltd 0086 18039857276 18039857276 中国 2783 58
 

133454-47-4, 伊潘立酮 相关搜索:

  • API
  • Iloperidone
  • APIS
  • Pharmaceuticals
  • Intermediates & Fine Chemicals
  • Heterocycles
  • Aromatics
  • Fanapta, Zomaril
  • 原料药
  • 其他中间体
  • 化学试剂
  • 医药原料
  • 化工
  • 药物杂质及中间体
  • 对照品-杂质对照品
  • 医药中间体
  • 中间体
  • 小分子抑制剂
  • 伊潘立酮
  • C24H27FN2O4
  • 卡博特韦中2
  • 伊洛哌酮杂质
  • 伊潘立酮杂质对照品
  • 伊潘立酮 1G
  • 依潘立酮
  • 伊潘利酮
  • 1-[4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙酮
  • 伊潘立酮
  • 133454-47-4
  • Fanapta
  • Carbamicacid,N-(2-bromoethyl)-N-methyl-,1,5-dimethylethylester
  • Eponidone
  • Iloperidone (1336249)
  • TIANFU-CHEM - ILOPERIDONE
  • IloperidoneQ: What is Iloperidone Q: What is the CAS Number of Iloperidone Q: What are the applications of Iloperidone
  • ILOPERIDONE USP/EP/BP
  • 1-[4-[3-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]propoxy]-3-(trideuteriomethoxy)phenyl]ethanone
  • Ethanone, 1-[4-[3-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]-
  • Iloperidone >
  • CS-270
  • Iloperidone (HP-873)
  • loperidone
  • 4'-(3-(4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino)propoxy)-3'-methoxyacetophenone
  • 1,2-Benzisoxazole,ethanone deriv.
  • Iloperidone solution
  • loperidone 1-[4-[3-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone
  • Iloperidone 1-[4-[3-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone
  • Iloperidone P88 metabolite-13DD3 (Racemic)
  • 1-(4-(3-(4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl)propoxy)-3-methoxyphenyl)ethanone
  • Iloperidone(ILO-522,HP-873)
  • ZoMaril
  • HP 873
  • Fanapt
  • Iloperidone-P88
  • 1-(4-(3-(4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-4-yl)piperidin-1-yl)propoxy)-3-Methoxyphenyl)ethanone
  • 20MG/100MG/1KG
  • Iloperidone(Fanapt)
  • 1-[4-[3-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone
Copyright 2016 © ChemicalBook. All rights reserved