N-取代磺酰基吡咯的合成方法较多。以吡咯为起始原料是合成 N-磺酰基吡咯类化合物的传统方法。以 1,4-丁二醇衍生物为原料,与甲磺酰氯反应,使得羟基变为更易离去的甲磺酸酯基,之后对甲苯磺酰胺为亲核试剂,生成 N-对甲苯磺酰基吡咯类化合物。分子内含有酯基的 N- 取代磺酰胺类化合物 Ru 催化剂和硅试剂作用下,合成 N- 磺酰基取代的吡咯类化合物。