Leucovorin增加叶酸在组织中减少的水平，从而促进胸苷酸合酶在两种小鼠结肠肿瘤的抑制作用。 Leucovorin，Gemcitabine, Oxaliplatin和5-fluorouracil是一个功能强大的抗肿瘤和免疫调节疗法，可以使肿瘤细胞的合适的手段来诱导抗原特异性CTL应答。 在11种人结肠癌细胞系中，Leucovorin（20 mM）增加细胞毒性。 在CCRF-CEM细胞中，Leucovorin增强三甲/氟尿嘧啶的毒性，而不是氨甲喋呤/氟尿嘧啶。 在肿瘤和正常组织中，Leucovorin（LV）是一个还原叶酸辅助因子，与RTX竞争的用于运输和polyglutamation，因此可以作为潜在的救援剂。Leucovorin逆转生长抑制，并增强RTX的细胞毒性作用。