茚地那韦

茚地那韦性质、用途与生产工艺

生物活性

Indinavir(MK-639; L735524)是HIV蛋白酶抑制剂，具有很好的口服生物相容性。

化学性质 

一水合物：从湿乙酸乙酯或乙酸异丙酯结晶。在100℃以下失水，再结晶得到无水物，其熔点153-154℃；第二种无水物熔点167.5～168C。水中溶解度(mg/m1)：0.015(无缓冲液)，＞1.5(pH=4.0)。 [α]_D²²+24.1。(C=0.0133，氯仿)。
硫酸吲地那韦(IndinavirSulfate)：C36Ha7N5O4?H2SO4。[157810-81-6]。以单乙醇合物出现。从无水乙醇结晶，软化点135℃，熔点150～153℃(分解)。失去乙醇或暴露在湿气中形成水合物。

用途 

抗病毒药。为一种新奇的羟基氨基戊烷酰胺类HIV-1蛋白酶抑制剂，用于治疗艾滋病。

生产方法 

在-50℃下，将弱碱Lithium hexamethyl disilazide(LHS)加到化合物(I)和(S)-(+)-脱水甘油醇甲苯磺酸酯(Ⅱ)的溶液中，然后升温至-25℃，反应可得72%收率的化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和化合物(Ⅳ)在异丙醇(IPA)中回流缩合，再加入6mol/L盐酸脱去N上的保护基，得到化合物(V)。最后和3-吡啶羧酰氯反应，即得产物，收率71%以化合物(Ⅲ)计。

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