茚地普隆

茚地普隆性质、用途与生产工艺

简介

茚地普隆是一种强效GABAA受体正变构调节剂,作用于苯并二氮位点(作用于大鼠额皮质和小脑，Ki值分别是1.2和1.7nM)。

用途

茚地普隆Indiplon是一种吡唑并嘧啶，可作为GABAA受体的高亲和力正变构调节剂，以剂量依赖性和可逆性方式增强GABA激活的氯化物电流。与α2，α3或α5（EC50=24,60和77nM）相比，Indiplon对α1亚基（EC50=2.6 nM）具有选择性。通过这一作用，indiplon具有镇静和催眠作用，可改善睡眠发作，维持和持续时间。

生物活性

茚地普隆（Indiplon）是一种强效GABAA受体正变构调节剂,作用于苯并二氮位点(作用于大鼠额皮质和小脑，Ki值分别是1.2和1.7nM)。作用靶点为GABAA受体。体外实验表明Indiplon对含有α1亚基的受体具有高特异性（α1β2γ2, α2β2γ2, α3β3γ2和α5β2γ2受体的EC50值分别为2.6,24,60和77nM），是其他受体的10倍。体内研究显示Indiplon具有镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥的功能，可以口服。Indiplon作为一种新型的镇静催眠药，近来被批准用于治疗失眠。Indiplon通过调节GABA受体复合物的亚基，从而发挥镇静功能。相比其他受体而言，Indiplon对GABAA受体具有更好的亲和性和特异性。

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