6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮

6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮性质、用途与生产工艺

应用

6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮可作为医药中间体合成其他具有一定活性的化合物，如其为合成吉非替尼（Gefitinib）的关键中间体。吉非替尼是由Astra Zeneca公司开发的针对EGFR酪氨酸激酶的可口服的小分子抑制剂。商品名Iressa。2002年首次在日本上市，主要用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌。2005年经国家食品药品监督管理局（SFDA）批准在中国上市。

合成

方法1：6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮制备方法包括以下求步骤：
1）3-羟基-4-甲氧基苯腈（II）的制备
将原料异香兰素溶于甲酸中，加入甲酸盐、盐酸羟胺，在合适的温度下反应，待反应完全后，经适当的后处理，得到产物3-羟基-4-甲氧基苯腈（II）；
2）5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯腈（III）的制备将步骤1）中制得的3-羟基-4-甲氧基苯腈（II）溶于溶剂中，然后加入硝酸钾的水溶液、发烟硝酸，在一定的温度下反应，待反应完全后，经适当的后处理，得到产物5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯腈（III）。
3）6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮（IV）的制备 
将步骤2）中制得的5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯腈（III）溶于溶剂中，然后加入还原剂，在一定的温度下反应，待反应完全后，加入酸、环合试剂，在一定的温度下反应，待反应完全后，经适当的后处理得到产物6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮（IV）。

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6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/04/30	H1606	6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮 6-Hydroxy-7-methoxy-3H-quinazolin-4-one	179688-52-9	1g	70元
2024/04/30	XW1796885292	6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮	179688-52-9	25G	224元

6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮 生产厂家

 

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