PFI-2
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- CAS号:
- 1627676-59-8
- 英文名:
- PFI-2
- 英文别名:
- PFI-2;CS-1808;PFI-2 HCl;R-PFI-2 HCl;PFI-2 USP/EP/BP;8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-6-isoquinolinesulfonamide;6-Isoquinolinesulfonamide, 8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-;(R)-8-fluoro-N-(1-oxo-1-(pyrrolidin-1-yl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-sulfonamide (R)-PFI 2 hydrochloride
- 中文名:
- PFI-2
- 中文别名:
- 化合物PFI-2;PFI-2 盐酸盐;8-氟-1,2,3,4-四氢-N-[(1R)-2-氧代-2-(1-吡咯烷基)-1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]乙基]-6-异喹啉磺酰胺
- CBNumber:
- CB62729655
- 分子式:
- C23H25F4N3O3S
- 分子量:
- 499.52
- MOL File:
- 1627676-59-8.mol
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PFI-2化学性质
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沸点:
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642.7±65.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.371±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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≥50 mg/mL in DMSO; ≥1.51 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥8.12 mg/mL in EtOH
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形态:
-
solid
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酸度系数(pKa):
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8.95±0.20(Predicted)
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PFI-2性质、用途与生产工艺
PFI-2是一种强效的，有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂，K
i (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM，比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。
(R)-PFI-2对人SETD7的抑制活性比其异构体，(S)-PFI-2高500倍。在细胞环境中，通过与SETD7的直接作用，影响Hippo 通路信号中Yes相关蛋白定位和拟表型Setd7基因缺失。
PFI-2
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- 8-氟-1,2,3,4-四氢-N-[(1R)-2-氧代-2-(1-吡咯烷基)-1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]乙基]-6-异喹啉磺酰胺
- 1627676-59-8
- PFI-2 USP/EP/BP
- 6-Isoquinolinesulfonamide, 8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-
- CS-1808
- R-PFI-2 HCl
- PFI-2
- 8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-6-isoquinolinesulfonamide
- PFI-2 HCl
- (R)-8-fluoro-N-(1-oxo-1-(pyrrolidin-1-yl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-sulfonamide (R)-PFI 2 hydrochloride