≥50 mg/mL in DMSO; ≥1.51 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥8.12 mg/mL in EtOH
물리적 상태
고체
물리적 상태
단단한 모양
산도 계수 (pKa)
8.95±0.20(Predicted)
안전
위험 및 안전 성명
위험 및 사전주의 사항 (GHS)
그림문자(GHS):
신호 어:
Danger
유해·위험 문구:
암호
유해·위험 문구
위험 등급
범주
신호 어
그림 문자
P- 코드
H315
피부에 자극을 일으킴
피부부식성 또는 자극성물질
구분 2
경고
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H318
눈에 심한 손상을 일으킴
심한 눈 손상 또는 자극성 물질
구분 1
위험
P280, P305+P351+P338, P310
H411
장기적 영향에 의해 수생생물에 유독함
수생 환경유해성 물질 - 만성
구분 2
예방조치문구:
P264
취급 후에는 손을 철저히 씻으시오.
P264
취급 후에는 손을 철저히 씻으시오.
P270
이 제품을 사용할 때에는 먹거나, 마시거나 흡연하지 마시오.
P273
환경으로 배출하지 마시오.
P280
보호장갑/보호의/보안경/안면보호구를 착용하시오.
P332+P313
피부 자극이 생기면 의학적인 조치· 조언을 구하시오.
P391
누출물을 모으시오.
P501
...에 내용물 / 용기를 폐기 하시오.
PFI-2 C화학적 특성, 용도, 생산
용도
PFI-2 is a potent and selective lysine methyltransferase SETD7 inhibitor which is a crucial factor in many disease related pathways.
효소 저해제
This SETD7 inhibitor (FW = 499.52 g/mol; CAS 1627676-59-8; IUPAC: 8- fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3- (trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-6-isoquinolinesulfonamide, targets the SET domain containing lysine methyltransferase, or SETD7 (Ki = 0.33 nM; IC50 = 2 nM), showing 1000-times selectivity versus other methyltransferases and other non-epigenetic targets. (R)-PFI-2 exhibits an unusual cofactor-dependent and substrate-competitive inhibitory mechanism by occupying the substrate peptide binding groove of SETD7, including the catalytic lysine-binding channel, and by making direct contact with the donor methyl group of the cofactor, S-adenosylmethionine. In murine embryonic fibroblasts, (R)-PFI-2 treatment phenocopies the effects of Setd7 deficiency on Hippo pathway signaling, via modulation of the transcriptional coactivator Yes-associated protein (YAP) and regulation of YAP target genes. In confluent MCF7 cells, (R)-PFI-2 rapidly alters YAP localization, suggesting continuous and dynamic regulation of YAP by the methyltransferase activity of SETD7.
