甲磺酸齐拉西酮

甲磺酸齐拉西酮性质、用途与生产工艺

注意事项

1. 齐拉西酮不应与延长 QT 间期的药物合用。
2. 齐拉西酮主要作用于中枢神经系统，与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。
3. 齐拉西酮可能诱发低血压，因此可能会增强某些降压药物的疗效。
4. 齐拉西酮可能拮抗左旋多巴和多巴胺激动剂的作用。  

药代动力学

其药代动力学基本呈现线型模式，同剂量增加比率提升状态。通过FD A 资料了解到，齐拉西酮的一般半衰期为7 h，通常血清密度阶段在2 d。对人与兽的研究显示，齐拉西酮中有十二种代谢方式。在体内分别有大于一个百分点与四个百分点的原型齐拉西酮，没代谢就变为排泄物派出人体。体内的核心代谢产物是齐拉西酮硫氧化物s-甲基-2 氢齐拉西酮，与苄基异噻唑基哌嗪硫氧化物以及苄基异噻唑基哌嗪亚硫氧化物。

药代动力学

典型抗精神病药也可以隔绝5-HT，不过隔绝的程度不高而作用的位置较小。而齐拉西酮的作用位置不但可以在中枢周围的系统，还能够对前额叶位置有很好的作用，主要隔绝5-HT2 受体的位置就在前额叶，有效的防止了5-HT对DA的控制，因此对前额叶 DA 进行调节，且促进其恢复，从而起对阴性症状的治疗较为显著。

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