硫康唑

硫康唑性质、用途与生产工艺

概述

硫康哇(Sulconazole，1),化学名为1--〔2一(4一氯苯基甲硫基)一2-(2,4-二氯苯基)乙基〕眯哇硝酸盐。据文献报道,它是一种新型抗真菌药,光学异构体具有相同的抗菌力,对发癣菌、.白色念珠菌尤为有效。

合成路线

方法1：以益康唑或咪康唑制备中的中间体为原料，和氯化亚砜回流后把羟基置换成氯。另外，对氯苄基氯溶于95%乙醇，然后将其加到硫代硫酸钠的溶液中，再滴加50%硫酸酸化，得对氯苄巯醇。
上述得到的两个中间体在四氢呋喃中，于室温下缩合，再经硝酸酸化得硝酸硫康唑。
方法2：从益康唑或咪康唑的中间体氯化得到的氯化物，在无水乙醇中，相转移催化剂PEG 600存在下，和乙基黄原酸钾在室温下搅拌，反应液处理后用硝酸酸化，得乙基黄原酸酯硝酸盐中间体。该中间体溶于甲醇，先用氢氧化钠使其游离，然后加入对氯苄基氯缩合，硝酸酸化得硝酸硫康唑。      

药理

为广谱咪唑类抗真菌药，对于癣的主要致病菌须发癣菌、深红色发癣菌及皮肤念珠菌病的致病菌白色念珠菌有良好的抗菌力，对曲霉属、青霉属、蜘网霉属等也有抗菌活性，对脓皮病的致病菌金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等部分革兰阳性菌也有抗菌活性。

用途与用法

用于足癣、股癣、体癣，间擦性疹、婴儿寄生菌性红斑、指间糜烂等念珠菌病及其他皮肤真菌病。
外用，每日2～3次，涂于患部。临床症状的改善和减轻通常在1周内出现。临床治愈后，应继续治疗2～3 周以防复发。

不良反应

不良反应发生率为 2.3%。偶见皮肤过敏、瘙痒、灼热感、红斑、刺痛、水泡等反应。

制剂

硝酸硫康唑，霜剂，100 mg/10g。溶液剂，10 mg/ml。日本田边制药生产。

临床评价

在临床试验中，有效率分别为：足癣64.2%，股癣95.1%，体癣84.1%，念珠菌性指间糜烂症 83.3%，擦烂型皮肤念珠菌病88.8%，花斑癣90.0%。

注意事项

禁用于对本品或咪唑类过敏的患者。妊娠初始3月者慎用。避免误入眼结膜内。

参考资料

1周廷森等.抗真菌药硫康唑的合成.中国医药工业杂志，1991,22（6）:248-250.
2 最新药物手册

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