布康唑
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- CAS号:
- 64872-76-0
- 英文名:
- Butoconazole
- 英文别名:
- BUTONAZOLE;Butooonazole;BUTOCONAZOLE;Butoconazole USP/EP/BP;1-[4-(4-Chlorophenyl)-2-(2,6-dichlorophenyl)sulfanyl-butyl]imidazole;1-[2-[(2,6-Dichlorophenyl)thio]-4-(4-chlorophenyl)butyl]-1H-imidazole;1-[(2S)-4-(4-chlorophenyl)-2-[(2,6-dichlorophenyl)thio]butyl]imidazole;(±)-1-[4-(4-Chlorophenyl)-2-[(2，6-dichlorophenyl)thio]butyl]-1H-imidazole;1-[4-(4-Chlorophenyl)-2-[(2,6-dichlorophenyl)thio]butyl]-1H-imidazole (Butoconazole)
- 中文名:
- 布康唑
- 中文别名:
- 布康唑;1-[4-(4-氯苯基)-2-(2,6-二氯苯基)硫丁基]咪唑;(±)-1-[4-(4-氯苯基)-2-[(2,6-二氯苯基)硫]丁基]-1H-咪唑
- CBNumber:
- CB3352597
- 分子式:
- C19H17Cl3N2S
- 分子量:
- 411.78
- MOL File:
- 64872-76-0.mol
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布康唑化学性质
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熔点:
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68-70.5°
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沸点:
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566.9±50.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO: 82 mg/mL (199.14 mM);;
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酸度系数(pKa):
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6.74±0.12(Predicted)
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CAS 数据库:
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64872-76-0(CAS DataBase Reference)
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布康唑性质、用途与生产工艺
硝酸布康唑的抗菌谱与其他咪唑类化合物类似。对革兰阳性细菌具有抗菌活性，对革兰阴性细菌无活性，对曲霉属真菌和念珠菌抗菌活性良好。体外对念珠菌属、毛癣菌属、小孢子菌属、表皮癣菌属有抑制作用，对一些革兰阳性细菌也有一定抑制作用。临床上对白念珠菌、热带念珠菌等引起的阴道感染高度有效。小鼠白念珠菌感染模型研究表明，硝酸布康唑的体内抗真菌活性优于咪康唑溶液（商品名：达克宁）、1%克霉唑（商品名：凯妮汀）和10万U·g
-1制霉菌素（商品名：米可定）。剂量-效应实验显示，0.25%布康唑与4%咪康唑的药理活性相似。
Butoconazole 是一种咪唑类抗真菌药物，对念珠菌属有活性，对白色念珠菌引起的阴道感染有效。Butoconazole 被认为可通过抑制类固醇合成而起其他咪唑衍生物的作用。
Imidazoles generally inhibit the conversion of lanosterol to ergosterol, resulting in a change in fungal cell membrane lipid composition. This structural change alters cell permeability and, ultimately, results in the osmotic disruption or growth inhibition of the fungal cell.
化学性质
从环己烷得到结晶，熔点68-70.5℃。
硝酸布康唑(Butoeonazole Nitrate)：C19H17Cl3N2S?HNO3。[64872-77-1]。从丙酮-乙酸乙酯得到无色片状结晶，熔点162-163℃。急性毒性LD
50小鼠，雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：＞3200，＞3200，1720口服；＞1600，940，940腹腔注射。
用途
咪唑类抗真菌药。对白色念珠菌、热带念珠菌和该属其它种引起的阴道感染有高效。用于念珠菌引起的外阴道真菌感染。
生产方法
以对氯苄基氯为原料，转化为格氏试剂后，和氯代环氧丙烷反应，得1-氯-4-对氯苯基丁醇-2-引入咪唑基，再把羟基转化为氯后，引入2，6-二氯苯硫酚，得布康唑。用硝酸酸化可得布康唑硝酸盐。1
布康唑
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-B0293A | Butoconazole | | 25 mg | 720元 |
| 2024/01/25 | HY-B0293A | Butoconazole | | 50 mg | 1200元 |
布康唑
生产厂家
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布康唑国内生产厂家
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