匹莫奇特性质、用途与生产工艺
匹莫奇特又叫匹莫齐特。匹莫齐特是一种二苯丁哌啶类抗精神病药。对躁狂、幻觉、妄想、淡漠和退缩等有较好的效果，对慢性退缩性患者尤为适合。此药还有某种程度的钙拮抗作用。适应症适用于急、慢性精神分裂症，妄想狂样状态，单症状疑病和Tourette(抽动障碍)综合征。
测定匹莫齐特的方法有色谱-质谱联用法、高效液相色谱梯度洗脱法等。然而这些方法由于需要昂贵的仪器设备，存在成本高、耗时长、灵敏度不高等缺点。因此，研究一种高灵度的、简便的匹莫齐特测定方法具有非常重要的意义。
分子印迹技术是以待测目标分子为模板分子，将具有结构上互补的功能性单体通过共价或非共价键与模板分子结合形成单体模板分子复合物，再加入交联剂使之与单体进行聚合反应形成模板分子聚合物，反应完成后通过物理或化学方法去除模板分子，得到分子印迹聚合物，在聚合物中形成与原印迹分子空间结构互补并且具有多重识别位点的空穴
Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
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STAT3
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STAT5
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Dopamine D2 receptor
1.4 nM (Ki)
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Dopamine D3 receptor
2.5 nM (Ki)
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Dopamine D1 receptor
588 nM (Ki)
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α1-adrenoceptor
39 nM (Ki)
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Pimozide is a dopamine receptor antagonist, with K
i
s of 1.4 nM, 2.5 nM and 588 nM for dopamine D2, D3 and D1 receptors, respectively; also has affinity at α1-adrenoceptor and 5-HT1A, with K
i
s of 39 nM and 310 nM, respectively. Pimozide acts as an inhibitor of STAT3. Pimozide (0-15 μM) shows inhibitory of the proliferation of U2OS cells, with IC
50
value at 24, 48, and 72 h of 22.16 ± 2.54, 17.49 ± 1.14 and 13.78 ± 0.34 μM, respectively. Pimozide (10 μM) inhibits the colony- and sphere-forming abilities of osteosarcoma cells. Pimozide (15 μM) induces G0/G1 phase cell cycle arrest, suppresses the extracellular signal-regulated kinase (Erk) signaling to inhibit cell viability, and produces ROS generation through inhibiting antioxidant enzyme gene catalase expression in osteosarcoma cells. Pimozide acts as an inhibitor of STAT5. Pimozide reduces the expression of endogenous STAT5 target genes, and decreases STAT5 tyrosine phosphorylation.
匹莫奇特
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