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硫酸胍基丁胺

背景及概述 合成路线 应用 主要参考资料 硫酸胍基丁胺 试剂级价格

CAS号: 2482-00-0
英文名称: Agmatine sulfate
英文同义词: ARGAMINE;gmatine sulfate;AGMATINE SULFATE;ARGAMINE SULFATE;AGARICUSBLAZTIP.E;AGMATINE SULPHATE;Agmatine sulfate,99%;Agmatine sulfate,70%;Agmatine sulfate,85+%;agmatine sulfate salt
中文名称: 硫酸胍基丁胺
中文同义词: 硫酸鲱精胺;胍丁胺硫酸盐;硫酸胍肌丁胺;硫酸胍基丁胺;鲱精胺硫酸盐;胍基丁胺硫酸盐;硫酸胍基丁胺,98%;1-(4-氨丁基)胍硫酸盐;硫酸胍肌丁胺(硫酸胍基丁胺);1-氨基-4-胍基丁烷硫酸盐
CBNumber: CB7421831
分子式: C5H16N4O4S
分子量: 228.27
MOL File: 2482-00-0.mol
硫酸胍基丁胺化学性质
熔点 : 234-238 °C(lit.)
RTECS号: ME8413000
储存条件 : −20°C
溶解度 : H2O: 50 mg/mL
形态: powder
颜色: white to off-white
水溶解性 : Soluble in water, nearly insoluble in alcohol
Merck : 14,188
BRN : 3918807
InChIKey: PTAYFGHRDOMJGC-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库: 2482-00-0(CAS DataBase Reference)
安全信息
安全说明 : 22-24/25
WGK Germany : 3
F : 10
海关编码 : 29252900

硫酸胍基丁胺 MSDS


Agmatine sulfate

硫酸胍基丁胺 性质、用途与生产工艺

背景及概述
胍基丁胺是左旋精氨酸脱羧酶(L-ADC)催化精氨酸脱羧基的产物,是一种神经递质,在哺乳动物体内的大部分器官和组织内均有分布,其含量呈器官特异性,如肾上腺嗜铬细胞、神经胶质细胞和颈动脉体的球细胞等。研究资料表明,胍基丁胺有降血糖、降血压、利尿、抗炎、抗抑郁、抑制细胞增生等生物活性,特别是对N-甲基-D-天冬氨酸受体的拮抗作用较强而持久,具有对动物吗啡依懒性的戒断作用,是一种极具开发价值的戒毒类药物,作为胍基丁胺的药用盐,胍丁胺硫酸盐的市场运用前景广阔。且胍基丁胺通过刺激释放下丘脑的荷尔蒙来工作,包括促黄体激素和生长激素,通过两种途径来提高一氧化氮的含量:刺激释放一氧化氮和抑制一氧化氮酶的合成,可提高身体耐受度,加快身体恢复(一般指运动后的恢复),提高身体性能,表现出惊人和长久的能量运输,提高全身构成。
合成路线
路线1:以1,4-丁二胺为原料,先对它进行单胺基保护,再使用1-硝基胍基-3,5-二甲基吡唑对另一个胺基进行硝胍基化,后经还原、脱保护、成盐,最终制得硫酸胍基丁胺,具体见图:
 路线1
路线2:首先将己二酸二乙酯与水合肼反应,制得己二酸二酰肼,再与亚硝酸钠反应得重氮盐,加热脱氮生成1,4-二异氰酸酯丁烷,水解得到关键中间体1,4-丁二胺,然后再与S-甲基异硫脲硫酸盐反应制得硫酸胍基丁胺,具体反应过程如下: 路线2
路线3:以1,4-二溴丁烷与邻苯二甲酰亚胺钾为原料,经取代、胺解和胍基化等三步反应制得硫酸胍基丁胺,该合成路线反应步骤短,同时用清洁的胍基化试剂O-甲基异硫脲硫酸盐代替S-甲基异硫脲硫酸盐,具有操作简便成本低、能耗小、三废排放少等优点,具体反应过程如下: 路线3
路线4:以1,4-丁二胺为原料,S-甲基异硫脲硫酸盐为胍基化试剂,如下反应式所示:
 路线4
路线5:以1,4-丁二胺为原料,以单氰胺水溶液作为胍基化试剂,通过加成反应获得胍基 丁胺,再用硫酸成盐,即得:
 路线5
路线6:一种硫酸胍基丁胺的合成方法,包括如下步骤:在反应溶剂中,1,4-丁二胺和O-甲基异脲硫酸盐在-20~100℃的条件下进行缩合反应,TLC检测反应至终点,将反应液抽滤,向所得滤液中滴加硫酸的醇溶液,将滤液的pH值调至7.0以下,浓缩至干,残留物进行重结晶,得到硫酸胍基丁胺;所述的反应溶剂为水或C1~C3的醇;所述1,4-丁二胺与O-甲基异脲硫酸盐的投料摩尔比为1∶1~1∶2.0;所述反应溶剂的体积用量以O-甲基异脲硫酸盐的质量计为4~20ml/g。本发明操作简单安全,反应收率较高,生产成本低,基本无“三废”排放,具有较大的实施价值和社会经济效益。具体反应过程如下:
 路线6
路线7:一种硫酸胍基丁胺的生物转化方法,包括:以左旋精氨酸作为底物,以精氨酸脱羧酶作为生物转化催化剂,进行脱羧反应,生成胍基丁胺粗产物,将所述胍基丁胺粗产物用稀硫酸酸化,得到硫酸胍基丁胺粗产物。所述方法工艺流程简单,对设备无特殊要求,适用于工业化生产,该方法与单纯的化学法相比,反应条件温和,操作简便,成本较低,污染少,且能完成在化学反应中难以进行的酶催化反应。
应用
胍基丁胺有降血糖、降血压、利尿、抗炎、抗抑郁、抑制细胞增生等生物活性,特别是对N-甲基-D-天冬氨酸受体的拮抗作用较强而持久,具有对动物吗啡依懒性的戒断作用,是一种极具开发价值的戒毒类药物。
主要参考资料
[1] 严建祥等. 胍丁胺硫酸盐的合成方法.申请号CN201410032661.2.申请日2014-01-23.
[2] 陈建华. 一种硫酸胍基丁胺的生物转化方法. 申请号:201610181488.1 申请日:2016-03-28
[3] 叶珊珊等. 硫酸胍基丁胺的绿色合成工艺研究.浙江化工.2010,41(9):5-7.
[4]单伟光等. 一种硫酸胍基丁胺的合成方法.申请号CN200910154924.6.申请日2009-11-30.
硫酸胍基丁胺 上下游产品信息
上游原料
下游产品
硫酸胍基丁胺 试剂级价格
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2019/10/12H55363硫酸胍基丁胺
Agmatine sulfate
2482-00-0250mg537元
2019/10/12H55363硫酸胍基丁胺
Agmatine sulfate
2482-00-01g783元
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上海星酶生物科技有限公司 +86 (21) 50800327; 015006208799 sales4@sepharm.com.cn中国 265 60
科瑞迪化学 400-821-5857 021-64326257021-64393586 QQ;2798200800credit-chem@foxmail.com中国 5230 58
上海御略化工有限公司 021-13671753212 13917602471 021-60345187021-34702061lzz841106@aliyun.com中国 10099 55
杭州杰恒化工有限公司 +86-0571-87396432+86-0571-87396431sales@jhechem.com中国 13896 53
武汉贝尔卡生物医药有限公司 1813877280786-027-87050469sales@biocar.cn中国 1758 50
江苏艾康生物医药研发有限公司 025-66028182;18626450290(2)02557626880yftan@aikonchem.com中国 11670 50
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340+86 (21) 6129-4103sales02@forever-reagent.com中国 9783 58
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Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-819-3336(Tel) 400-620-3333(Mobile) orderCN@merckgroup.com中国 34131 80
研峰科技(北京)有限公司 400-106-2016 sales@infsci.com中国 11203 55
衢州润东化工有限公司 0570-87898860570-8789985info@rundongchemical.com中国 1305 60
湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098,89082698,18995659299,13317199916,15392822292,13607115983,027-89771658+86-027-86939098hbtcky@163.com中国 5016 56
上海昕凯医药科技有限公司 +86-21-61984905 ext 1、ext 2 、+86-18016477331 synchempharma@126.com中国 5421 55
EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666888-539-0666info@emmx.com美国 8455 60
上海丰颐生物科技有限公司 0086-21-604575570086-21-60457558info@puresynmr.com中国 49 50
起码化工科技(上海)有限公司 021-61556450 15800904410021-61556450sales@chmachem.com中国 2840 58
上海润栖医药科技有限公司 021-38751876021-50275764Info@rochipharma.com中国 517 55
广州和为医药科技有限公司 +86-20-38056109+86-20-62619665sales@howeipharm.com中国 18335 55
北京清露源科技有限公司 +86 (10) 6333-0989+86 (10) 8072-7398pppwmh@126.com中国 212 55
上海堃泽医药科技有限公司 021-68712331 QQ3286104197021 68712331info@aokbio.com中国 323 55
湖北远成赛创科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551023-60363599,027-68886696andy@ycgmp.com,2355880551@qq.com,2355779403@qq.com中国 5054 58
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石家庄斯迪亚诺精细化工有限公司 0311-892503184000311741master@sjzsdyn.com中国 7639 58
无锡景耀生物科技有限公司 0510-88770633 139617388080510-88770633jingyaobiotech@126.com中国 297 55
上海西陇生化科技有限公司 021-52907766-8042021-52906523order@drmaolab.com中国 9968 58
湖州浦瑞生物医药技术有限公司 13167223168,15202105732,0572-2745768-1,0572-27178060572-2165708sales@puripharm.com,puripharm@qq.com中国 184 65
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