醋酸安替肽,英文名Antide。是一种GnRH拮抗剂,促性腺激素释放激素拮抗剂(GnRH拮抗剂)是在垂体前叶中与内源神经激素GnRH(也被称为促黄体激素释放激素,LHRH)竞争与其受体的结合的合成的肽。通过降低或阻断GnRH的作用,GnRH拮抗剂抑制了促性腺激素例如卵泡刺激素(FSH)和促黄体激素(LH)从垂体前叶的释放。
醋酸安替肽制备如下:首先用合适的硫醇处理肽中间体,以除去Nps保护基。 然后将其与DMF中的2-苄基-4-羧基吡啶在DCC中作为偶联剂反应,以酰化5-位的Orn残基。 洗涤后,用哌啶处理肽树脂,以除去Fmoc保护基,然后用烟酸和DIIC处理以酰化6-位的D-Lys残基。在切割和HPLC纯化之后,测试了GnRH拮抗剂,并且认为该肽可有效预防低剂量雌性哺乳动物的排卵。