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盐酸地拉普利

盐酸地拉普利, 83435-67-0, 结构式
盐酸地拉普利
CAS号:
83435-67-0
英文名:
DELAPRIL HCL
英文别名:
Adecut;CV 3317;Defolder;REV 6000A;Cupressin;Dalapril Hcl;DELAPRIL HCL;delapril hydrochloride;DELAPRIL HCL USP/EP/BP;DelaprilHydrochloride>
中文名:
盐酸地拉普利
中文别名:
地拉普利盐酸;盐酸地拉普利;地拉普利盐酸盐
CBNumber:
CB7839270
分子式:
C26H32N2O5.HCl
分子量:
0
MOL File:
83435-67-0.mol

盐酸地拉普利化学性质

熔点:
166-170℃
比旋光度:
D22 +18.5° (c = 1 in methanol)
储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度:
DMSO:174.0(Max Conc. mg/mL);355.82(Max Conc. mM)
CAS 数据库:
83435-67-0(CAS DataBase Reference)
安全信息
RTECS号: MB9668000

盐酸地拉普利性质、用途与生产工艺

概述

盐酸地拉普利为强效、长效ACEI。血管紧张素转化酶抑制剂,对ACE的阻断活性是卡托普利的10倍,对血浆中的ACE有良好的阻断作用,持续时间长。用于原发性高血压、肾性高血压、肾血管性高血压。是一种不含巯基的新型血管紧张素转换酶抑制药。

作用

①抑制血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ,产生血管平滑肌扩张作用。②通过使血管紧张素Ⅱ生成减少,使醛固酮分泌减少,水钠潴留减少。本品可对心脏的血流动力学发挥有利的作用,使收缩压、舒张压、平均动脉压下降,总外围血管阻力降低,心率和心输出量轻度增加,肺动脉压、肺毛细血管楔嵌压降低,左室舒张末期压降低。

抗高血压药

盐酸地拉普利由日本武田制药株式会社研制,1989年在日本首次上市。本品是一个含茚满环、无脯氨酸的酯类前体药物,它通过抑制血液中血管紧张素I转换酶的活性,从而抑制血管紧张素Ⅱ的生成,使血管扩张,从而起到降压作用。抑制血管紧张素Ⅱ的生成与抑制来源于交感神经末梢的去甲肾上腺素的游离化、抑制醛甾酮的分泌是相关联的。另一方面,盐酸地拉普利具有抑制缓激肽非活性化的作用,从而也具有部分的降压效果。用于治疗轻至重度原发性高血压、肾性高血压及肾血管性高血压。由于药物分子结构中茚满基甘氨酸的引入,增强了药物的作用强度和持续时间,是一种强效、长效的血管紧张素I转化酶抑制剂(ACE阻断药),且长期服用不产生耐药性。
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-02-01)
盐酸地拉普利的结构式式
图1为盐酸地拉普利的结构式

适应症

1.高血压(原发性高血压、肾性高血压,肾血管性高血压症):对轻、中、重型高血压均有效,可作为首选降压药,也可用于其他降压药物治疗疗效不佳的顽固性高血压,本品尚可减轻高血压性心脏病左室肥厚的程度。2.心肌缺血:本品既可增加心肌氧供,又可减少心肌氧耗。可减轻心绞痛发作的频度和程度,改善心电图上心肌缺血程度,减少硝酸甘油用量,提高运动耐量。3.心力衰竭:本品可起到血管扩张和减轻水钠潴留的作用,在心力衰竭中可作为首选药。

生物活性

Delapril hydrochloride 是一种血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,可用于心血管疾病的研究。

靶点

TargetValue
ACE
()

体内研究

Delapril (3 mg/kg; administered orally for 2 weeks) exerts potent ACE inhibitory activity in spontaneously hypertensive rat (SHR) .
Delapril (1-10 mg/kg; orally) exerts a marked and long-lasting antihypertensive action in various experimental models of hypertension.

Animal Model: SHR
Dosage: 3 mg/kg
Administration: Administered orally; 2 weeks
Result: Exerted potent ACE inhibitory activity.
Animal Model: 2-kidney, 1-clip hypertensive Rats, Dogs, and SHR
Dosage: 1-10 mg/kg
Administration: Oral
Result: Exerted a marked and long-lasting antihypertensive action.

盐酸地拉普利 上下游产品信息

上游原料

下游产品

盐酸地拉普利 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-107337盐酸地拉普利
Delapril hydrochloride
83435-67-05mg500元
2024/01/25HY-107337盐酸地拉普利
Delapril hydrochloride
83435-67-010mM * 1mLin DMSO550元

盐酸地拉普利 生产厂家

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