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乙莫克舍

生物活性 靶点 体外研究 体内研究

乙莫克舍, 124083-20-1, 结构式
乙莫克舍
CAS号:
124083-20-1
英文名:
R-(+)-ETOMOXIR
英文别名:
B80754;CS-1432;B807-54;B 80754;B-80754;B 807-54;B-807-54;S-(+)-ETOMOXIR;R-(+)-ETOMOXIR;R(+)-Etomoxir free acid
中文名:
乙莫克舍
中文别名:
依莫克舍;乙莫克舍;化合物 T4535L;ETOMOXIR乙莫克舍;R-(+)-ETOMOXIR 乙莫克舍;(R)-2-(6-(4-氯苯氧基)己基)环氧乙烷-2-羧酸乙酯
CBNumber:
CB2407236
分子式:
C17H23ClO4
分子量:
326.82
MOL File:
124083-20-1.mol

乙莫克舍化学性质

熔点:
32-34°C
沸点:
405.0±25.0 °C(Predicted)
密度:
1.163
储存条件:
Inert atmosphere,2-8°C
溶解度:
≥32.7 mg/mL in DMSO; ≥109.6 mg/mL in EtOH; ≥48.3 mg/mL in H2O with gentle warming
形态:
Powder
安全信息

乙莫克舍性质、用途与生产工艺

生物活性

Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。

靶点

CPT-1a

体外研究

Etomoxir binds irreversibly to the catalytic site of CPT-1 inhibiting its activity, but also upregulates fatty acid oxidation enzymes. Etomoxir is developed as an inhibitor of the mitochondrial carnitine palmitoyltransferase-1 (CPT-1) located on the outer mitochondrial membrane. Etomoxir, in the liver can act as peroxisomal proliferator, increasing DNA synthesis and liver growth. Thus, etomoxir, in addition of being a CPT1 inhibitor could be considered as a PPARalpha agonist. Etomoxir is a member of the oxirane carboxylic acid carnitine palmitoyl transferase I inhibitors and has been suggested as a therapeutic agent for the treatment of heart failure. Acute Etomoxir treatment irreversibly inhibits the activity of carnitine palmitoyltransferase I. As a result, fatty acid import into the mitochondria and β-oxidation is reduced, whereas cytosolic fatty acid accumulates and glucose oxidation is elevated. Prolonged incubation (24 h) with Etomoxir produces diverse effects on the expression of several metabolic enzyme.

体内研究

Etomoxir is an inhibitor of free fatty acid (FFA) oxidation-related key enzyme CPT1. P53 interacts directly with Bax, which is inhibited by Etomoxir, further confirming the direct interaction of P53 and Bax, and the involvement of FAO-mediated mitochondrial ROS generation in db/db mice. Rats are injected daily with Etomoxir, a specific CPT-I inhibitor, for 8 days at 20 mg/kg of body mass. Etomoxir-treated rats display a 44% reduced cardiac CPT-I activity. The treatment of Lewis rats for 8 days with 20 mg/kg Etomoxir does not alter blood glucose, which is in line with comparable etomoxir-feeding studies. Similarly, Etomoxir feeding does not affect general growth characteristics such as gain in body mass, nor does it affect hindlimb muscle mass. However, heart mass and liver mass are both significantly increased by 11% in Etomoxir-treated rats.

乙莫克舍 上下游产品信息

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