SP2509

SP2509 Struktur
1423715-09-6
CAS-Nr.
1423715-09-6
Englisch Name:
SP2509
Synonyma:
SP2509;CS-1755;HCI-2509;SP 2509;SP-2509;SP-2509;HCI-2509;SP2509 USP/EP/BP;(E)-N'-(1-(5-Chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide;(E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide;3-(4-Morpholinylsulfonyl)benzoic acid (2E)-2-[1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene]hydrazide;Benzoic acid, 3-(4-morpholinylsulfonyl)-, (2E)-2-[1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene]hydrazide
CBNumber:
CB22734796
Summenformel:
C19H20ClN3O5S
Molgewicht:
437.9
MOL-Datei:
1423715-09-6.mol

SP2509 Eigenschaften

Dichte
1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
+2C to +8C
Löslichkeit
Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)
Aggregatzustand
Off-white solid
pka
7.96±0.43(Predicted)
Farbe
White
Stabilität:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
Sicherheit
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P280 Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.
P302+P352 BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.
P332+P313 Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

SP2509 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Verwenden

SP 2509 reduces the effect of the LSD1 binding to CoREST, resulting in increased methylation of H3K4 and driving increased expression of p21, p27 and CCAAT/enhancer binding protein α in acute myeloid leukemia cells. Anti-leukemia agent.

Allgemeine Beschreibung

A cell-permeable, lysine-specific demethylase 1 (LSD1) active site-targeting phenethylidene-benzohydrazide that inhibits LSD1 activity (IC50 = 13 nM) in a reversible and substrate non-competitive (Ki = 34 nM) manner, while inhibiting CYP3A4 only at much higher concentrations (IC50 = 2.61 μM) and displaying little or no potency towards CYP1A2/2C9/2C19/2D6. MAO-A/B, D-lactate dehydrogenase, glucose oxidase, and hERG (IC50 ≥8.0 μM). Shown to enhance histone H3 Lys9 dimethylation (H3K9me2) in androgen-dependent prostate cancer VCaP cultures (1 to 10 μM) and effectively inhibits LSD1-dependent cancer growth (IC50 in nM = 329/SK-N-MC, 356/AN3 Ca, 429/HT29, 468/MIA PaCa-2, 489/BT-20, 612/HER218, 614/HCT 116, 637/MCF-7, 649/T-47D; 96 h).

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes

SP2509 Upstream-Materialien And Downstream Produkte

Upstream-Materialien

Downstream Produkte


SP2509 Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.

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