Acalabrutinib
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- CAS-Nr.
- 1420477-60-6
- Englisch Name:
- Acalabrutinib
- Synonyma:
- ACP196;ACP-196;CS-1558;EOS-60753;Calquence;acalabrutinib;α-Dimethylglycine;ACP196,Acalabrutinib;ACP196 1420477-60-6;Acalabrutinib (ACP-196)
- CBNumber:
- CB22756514
- Summenformel:
- C26H23N7O2
- Molgewicht:
- 465.51
- MOL-Datei:
- 1420477-60-6.mol
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Acalabrutinib Eigenschaften
- Schmelzpunkt:
- >133°C (dec.)
- Dichte
- 1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- Refrigerator
- Löslichkeit
- Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)
- pka
- 11.47±0.70(Predicted)
- Aggregatzustand
- solid
- Farbe
- Yellow
- Stabilität:
- Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserklärung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
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| Alarmwort |
Warnung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H302 |
Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. |
Akute Toxizität oral |
Kategorie 4 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
Kann die Atemwege reizen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Atemwegsreizung) |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
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| Sicherheit |
| P261 |
Einatmen von Staub vermeiden. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen. |
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Acalabrutinib Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
Acalabrutinib (ACP-196) is a selective second-generation Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor with an IC50 of 3 nM, which prevents the activation of the B-cell antigen receptor (BCR) signaling pathway. ACP-196 has improved target specificity over ibrutinib with 323-, 94-, 19- and 9-fold selectivity over the other TEC kinase family members (ITK, TXK, BMX, and TEC, respectively) and no activity against EGFR.
in vitro
In the in vitro signaling assay on primary human CLL cells, acalabrutinib inhibits tyrosine phosphorylation of downstream targets of ERK, IKB, and AKT. Acalabrutinib demonstrates higher selectivity for BTK with IC50 determinations on nine kinases with a cysteine residue in the same position as BTK. Importantly, unlike ibrutinib, acalabrutinib does not inhibit EGFR, ITK, or TEC. acalabrutinib has no effect on EGFR phosphorylation on tyrosine residues Y1068 and Y1173. Compared with ibrutinib, acalabrutinib has much higher IC50(>1000 nM) or virtually no inhibition on kinase activities of ITK, EGFR, ERBB2, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC, and YES1.
Acalabrutinib Upstream-Materialien And Downstream Produkte
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Acalabrutinib Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.
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