Lofepramin

LOFEPRAMINE Struktur
23047-25-8
CAS-Nr.
23047-25-8
Bezeichnung:
Lofepramin
Englisch Name:
LOFEPRAMINE
Synonyma:
Amplit;Gamanil;Leo 640;Lopramine;LOFEPRAMINE;Inhibitor,inhibit,Lofepramine;4'-Chloro-2-[[3-(10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepin-5-yl)propyl-methylamino]acetophenone;1-(4-Chlorophenyl)-2-[[3-(10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepin-5-yl)propyl]methylamino]ethanone;Ethanone, 1-(4-chlorophenyl)-2-[[3-(10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepin-5-yl)propyl]methylamino]-;1-(4-Chlorophenyl)-2-[[3-(10,11-dihydro-5H-dibenz(Z)[b,f]azepin-5-yl)propyl]methylamino]ethanone
CBNumber:
CB7799244
Summenformel:
C26H27ClN2O
Molgewicht:
418.96
MOL-Datei:
23047-25-8.mol

Lofepramin Eigenschaften

Schmelzpunkt:
103-105°C
Dampfdruck
0Pa at 25℃
storage temp. 
Store at +4°C
Löslichkeit
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
Aggregatzustand
Solid
Farbe
Light Yellow to Light Beige
Wasserlöslichkeit
2.04mg/L at 25℃
Stabilität:
Unstable in Solution
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H302 Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. Akute Toxizität oral Kategorie 4 Warnung P264, P270, P301+P312, P330, P501
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung
H413 Kann für Wasserorganismen schädlich sein, mit langfristiger Wirkung. Langfristig (chronisch) gewässergefährdend Kategorie 4
Sicherheit
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P273 Freisetzung in die Umwelt vermeiden.
P403+P233 An einem gut belüfteten Ort aufbewahren. Behälter dicht verschlossen halten.
P501 Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

Lofepramin Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

Lofepramine is a first generation tricyclic antidepressant that is extensively metabolized to desipramine. It potently inhibits serotonin and norepinephrine transporters (Kds = 70 and 5.4 nM, respectively) and less potently antagonizes serotonin, histamine, and muscarinic receptors.

Chemische Eigenschaften

Light Yellow Solid

Biologische Aktivität

Serotonin and noradrenalin re-uptake inhibitor (SNRI) that is metabolized to desipramine. Produces inhibition of liver tryptophan pyrollase activity in vitro and displays antidepressant properties in vivo .

Mechanism of action

Lofepramine differs from imipramine by the attachment of a p-chlorophenacyl moiety to the N-aminopropyl side chain. This change confers enhanced lipophilicity and the potential of more rapid distribution into the CNS with greater in vitro affinity and selectivity for NET. Its mechanism of antidepressant action is attributed to its rapid metabolism to the secondary amine metabolite, desipramine, which selectively inhibits the neuronal uptake of NE.

Lofepramin Upstream-Materialien And Downstream Produkte

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