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LY2801653

LY2801653 Struktur
1206799-15-6
CAS-Nr.
1206799-15-6
Englisch Name:
LY2801653
Synonyma:
CS-685;NSC32624;LY2801653;NSC 32624;NSC-32624;Merestinib;MET inhibitor;LY2801653(Merestinib);Merestinib(LY 2801653);MET INHIBITOR; LY2801653; LY-2801653; LY 2801653; MERESTINIB
CBNumber:
CB92650875
Summenformel:
C30H22F2N6O3
Molgewicht:
552.53
MOL-Datei:
1206799-15-6.mol
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LY2801653 Eigenschaften

Siedepunkt:
795.3±60.0 °C(Predicted)
Dichte
1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
Store at -20°C
Löslichkeit
≥27.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥5.02 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Aggregatzustand
solid
pka
10.83±0.70(Predicted)
InChIKey
QHADVLVFMKEIIP-UHFFFAOYSA-N
SMILES
C1(=O)N(C2=CC=C(F)C=C2)C(C)=CC=C1C(NC1=CC=C(OC2C(C3=CNN=C3)=CC3=C(C=2)C=NN3C)C(F)=C1)=O
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
Alarmwort Achtung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H302 Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. Akute Toxizität oral Kategorie 4 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P270, P301+P312, P330, P501
H351 Kann vermutlich Krebs verursachen. Karzinogenität Kategorie 2 Warnung P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501
H360 Kann die Fruchtbarkeit beeinträchtigen oder das Kind im Mutterleib schädigen. Fertility (Fruchtbarkeit) Kategorie 1 Achtung GHS hazard pictogramssrc="/GHS08.jpg" width="20" height="20" />
H372 Schädigt bei Hautkontakt und Verschlucken die Organe bei längerer oder wiederholter Exposition. Spezifische Zielorgan-Toxizität (wiederholte Exposition) Kategorie 1 Achtung GHS hazard pictogramssrc="/GHS08.jpg" width="20" height="20" /> P260, P264, P270, P314, P501
Sicherheit
P201 Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen.
P202 Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen.
P260 Dampf/Aerosol/Nebel nicht einatmen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P270 Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.
P281 Vorgeschriebene persönliche Schutzausrüstung verwenden.
P301+P312 BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.
P308+P313 BEI Exposition oder falls betroffen: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.
P314 Bei Unwohlsein ärztlichen Rat einholen / ärztliche Hilfe hinzuziehen.
P330 Mund ausspülen.
P405 Unter Verschluss aufbewahren.
P501 Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

LY2801653 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

LY2801653 is an orally bioavailable MET kinase inhibitor (Ki = 2 nM). It also inhibits MST1R, Axl, MNK1/2, FLT3, DDR1, and DDR2 (IC50s = 11, 2, 7, 7, 0.1, and 7 nM, respectively, in a cell-based assay). It inhibits MET autophosphorylation stimulated by hepatocyte growth factor (HGF) in H460 and S114 cells (IC50s = 35.2 and 59.2 nM, respectively) and inhibits growth of Ba/F3 cells transfected with MET-activating mutations (IC50s = 12-248 nM). LY2801653 (0.01-10 μM) completely blocks cell scattering induced by HGF in DU145 cells. It reduces tumor growth in MET autocrine (U-87MG) and MET over-expression (H441) mouse xenograft models when administered at doses of 4 and 12 mg/kg.

Clinical Use

Preclinical testing also has shown merestinib to inhibit several other receptor tyrosine oncokinases including MST1R, FLT3, AXL, MERTK, TEK, ROS1, and NTRK1/2/3.

LY2801653 Upstream-Materialien And Downstream Produkte

Upstream-Materialien

Downstream Produkte

LY2801653 Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.

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