カドララジン 化学特性,用途語,生産方法
外観
本品は微黄色～淡黄色の結晶性の粉末である．
本品は酢酸(100)に溶けやすく，メタノールにやや溶けや
すく，エタノール(99.5)にやや溶けにくく，水に溶けにくい．
本品は0.05mol/L硫酸試液に溶ける．
本品のメタノール溶液(1→40)は旋光性を示さない．
融点：約165℃(分解)．
効能
血圧降下薬
確認試験
本品を粉末とし，表示量に従い「カドララジン」
20mgに対応する量をとり，0.05mol/L硫酸試液50mLを加え
てよく振り混ぜた後， 遠心分離する． 上澄液1mL に
0.05mol/L硫酸試液を加えて50mLとした液につき，紫外可
視吸光度測定法により吸収スペクトルを測定すると
き，波長247～251nmに吸収の極大を示す．
定量法
本品を乾燥し，その約0.5gを精密に量り，酢酸
(100)50mLに溶かし，0.1mol/L過塩素酸で滴定〈2.50〉する
(電位差滴定法)．同様の方法で空試験を行い，補正する．
0.1mol/L過塩素酸1mL＝28.33mg C
12H
21N
5O
3
純度試験
(１) 塩化物 本品0.40gをメタノール15mLに溶か
し，希硝酸6mL及び水を加えて50mLとする．これを検液と
し，試験を行う．比較液は0.01mol/L塩酸0.40mLにメタノ
ール15mL ， 希硝酸6mL 及び水を加えて50mL とする
(0.036％以下)．
(２) 重金属 本品1.0gをとり，第4法により操作し，
試験を行う．比較液には鉛標準液2.0mLを加える(20ppm以
下)．
(３) 類縁物質 本品50mgを0.05mol/L硫酸試液20mLに溶
かし，水を加えて100mLとし，試料溶液とする．この液
1mLを正確に量り，水を加えて正確に200mLとし，標準溶
液とする．試料溶液及び標準溶液10μLずつを正確にとり，
次の条件で液体クロマトグラフィーにより試験を行
う．それぞれの液の各々のピーク面積を自動積分法により測
定するとき，試料溶液のカドララジンに対する相対保持時間
約2.1のピーク面積は，標準溶液のカドララジンのピーク面積
より大きくなく，カドララジン及び上記のピーク以外のピー
クの面積は，標準溶液のカドララジンのピーク面積の2／5
より大きくない．また，試料溶液のカドララジン以外のピー
クの合計面積は，標準溶液のカドララジンのピーク面積の2
倍より大きくない．ただし，カドララジンに対する相対保持
時間約0.49及び約2.1のピーク面積は自動積分法で求めた面
積にそれぞれ感度係数0.65及び1.25を乗じた値とする．
試験条件
検出器：紫外吸光光度計(測定波長：250nm)
カラム：内径4.6mm，長さ15cmのステンレス管に5μm
の液体クロマトグラフィー用オクタデシルシリル化シ
リカゲルを充てんする．
カラム温度：40℃付近の一定温度
移動相：酢酸ナトリウム三水和物13.6gを水800mLに溶
かし，希酢酸を加えてpH5.8に調整した後，水を加え
て1000mLとする．この液860mLにアセトニトリル
140mLを加える．
流量：カドララジンの保持時間が約10分になるように
調整する．
面積測定範囲：カドララジンの保持時間の約3倍の範囲
システム適合性
検出の確認：標準溶液5mLを正確に量り，水を加えて
正確に25mLとする．この液10μLから得たカドララ
ジンのピーク面積が，標準溶液のカドララジンのピー
クの面積の15～25％になることを確認する．
システムの性能：標準溶液10μLにつき，上記の条件で
操作するとき，カドララジンのピークの理論段数及び
シンメトリー係数は，それぞれ4000段以上，1.5以下
である．
システムの再現性：標準溶液10μLにつき，上記の条件
で試験を6回繰り返すとき，カドララジンのピーク面
積の相対標準偏差は4.0％以下である．
(４) 残留溶媒 別に規定する．
貯法
容器 密閉容器．
乾燥減量
1.0％以下(1g，105℃，3時間)．
強熱残分
0.1％以下(1g)．
説明
Cadralazine is a vasodilatory antihypertensive reportedly better-tolerated and
longer-acting than hydralazine. It is useful as a second-line treatment in the management
of hypertension.
世界保健機関（WHO）
Cadralazine, a peripheral vasodilator, was introduced in 1989 for
the treatment of arterial hypertension.In 1992, its association with serious side
effects led to the refusal of registration in Norway. Animal experiments have
demonstrated drug-related impairment of thyroid function as well as potential carcinogenicity and genotoxicity. It remains available for treatment of hypertension
in Italy.
カドララジン 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品