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氟试剂
氟试剂
选择性氟试剂-FTB主要作为氟化剂,可对富电子双键,烯醇硅醚,烯醇锂盐等进行单氟化反应,用于制备含氟甾体药物等。
【应用领域】
1、直接氟化法
直接氟化法是指通过亲电或亲核氟化试剂在非氟底物上直接引入氟。各种直接的或者间接的氟化试剂与底物的某些基团反应,从而生成所需要的含氟化合物。一般常见的氟化试剂包括:(A)亲核氟化试剂,如HF,n-Bu4NF,SF4,DAST等,以及金属氟化物NaF,KF,AgF,HgF2,SbF3等等。(B)亲电性或者亲电自由基型氟化试剂,包括F2,XeF2,氟氯酸(FClO3),CF3OF以及“N?F” 试剂(包括Selectfluor?,NFSI等等),比如在2005年,MacMillan小组报道了有机小分子催化的利用NFSI作为氟化试剂的不对称亲电氟化反应(Scheme 2)。
然而直接氟化的方法中,这些氟化试剂或者毒性太大,或者价格昂贵,而且有些反应条件剧烈,不易控制,选择性较差,使得在一些特殊分子中或分子的特定位置引入氟原子受到了限制。
2、氟试剂比色法
食品中氟化物在扩散盒内与酸作用,产生氟化氢气体,经扩散被氢氧化钠吸收。氟离子与镧、氟试剂 (茜素氨羧络合剂) 在适宜pH下生成蓝色三元络合物,颜色随氟离子浓度的增加而加深,用或不用含胺类有机溶剂提取,与标准系列比较定量。用含胺类有机试剂提取为单色法,其灵敏度较高. 最低检出量为0.1mg/kg; 不用含胺类有机试剂提取为复色法,操作简便,最低检出量为0.2mg/kg。
3、氟试剂分光光度法
一种测定地面水、地下水和工业废水中氟化物含量的方法。其原理是:氟离子在pH4.1的盐酸缓冲介质中,与氟试剂及硝酸镧反应生成蓝色三元络合物,颜色的强度与氟离子浓度成正比,在波长620nm处定量测定氟化物含量 (以F-计)。在含5g氟化物的25mg显色液中,存在下述离子超过下列含量(单位mg)时,对测定有干扰,可通过预蒸馏予以消除:Cl-30; SO42-5.0; NO3-3.0; B4O72-2.0;Mg2+2.0;NH4+1.0;Ca2+0.5。本法的最低检出浓度为含氟化物0.05mg/L(以F-计),测定上限浓度为1.80mg/L。本法已定为国家标准分析方法 (GB7483-87)。
【氟试剂分类】
(1)Deoxo 氟化作用
Deoxo-Fluor? 试剂是一种多功能、易使用、安全性更高的亲核氟化试剂。它能快速地在温和条件下“脱氧氟化”各种醇、醛及酮,从而以高效率和高选择性生成相应的氟化物。Deoxo-Fluor 试剂的热敏性低于传统的脱氧氟化剂 DAST,因此更适合大规模应用。
(2)亲电子氟化作用
Selectfluor? 系列试剂是一系列 N-F 型亲电子性氟化物,可用在制药和农业应用中。该系列试剂包括 Selectfluor I 和 Selectfluor II 试剂。这两种试剂均为多功能且安全易用的试剂,能对复杂分子中的特定位置进行氟化。Selectfluor 试剂能在温和条件下有选择性地、高效快速地氟化各种有机分子。在许多情况下,Selectfluor 试剂可以取代 FClO3 或 CF3OF 等有毒或易爆的氟化试剂。Selectfluor 试剂是可用于您的氟化工艺的一种便利、简单的替代品。
医药和农业行业已在有限的情况下试验和使用了各种氟化试剂,其中包括 N-F 型亲电子试剂。但其中许多试剂具有严重的局限性。有些试剂已被证明成本昂贵且难以制备,因此不具有经济可行性。所尝试的其他的氟化试剂缺乏足够的氟化效率,难以使化学品的合成具有成本效益,或是工艺中所产生的杂质要求采取额外的处理工序来除去。
Selectfluor 试剂能够解决所有这些问题。Selectfluor 试剂采用了便量包装,便于进行评估和商业生产。
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