铝镁加的用途及制备

2020/10/20 9:12:51

概述[1]

铝镁加(almagate)分子式是Al2Mg6(OH)14(CO3)2·4H2O,由西班牙Amirail研究所研制,目前国内从韩国进口原料,由扬州一洋制药于1999年在国内上市。铝镁加是一种层状晶型结构,因此其可保持性质稳定,经长期放置仍不变质。另外其大的比表面积,因而具有优良的抗酸作用。体外的抗酸实验结果表明,本品的作用速度比氢氧化铝快4倍,强8倍,比其他抗酸剂作用速度快,胃内PH维持在3-5,维持时间也长,并且无胃酸反弹。

用途[2]

铝镁加并非单纯通过中和胃酸而起到治疗作用,其通过减少酸离子和吸收胃蛋白酶作用抑制胃蛋白酶的担保水解作用,防止胃粘膜失效时胃蛋白酶对胃粘膜进一步损伤,且选择性吸收胆酸和溶血软磷脂,对因胆汁返流引起的胃溃疡有一定的作用。铝镁加可克服单一铝镁制剂所引起的便秘及腹泻等不良反应,服用后不会引起碱中毒及继发性酸分泌增加的现象。铝镁几乎不吸收,健康者每日口服8g,共5天,对血镁和血铝浓度均无显著影响,且是钠含量低的制品。本品抗酸作用强而快,每克可中和HCl28.3mmoL,使胃内pH维持3~5天,对静注组胺(0.75mg/kg)引起的胃酸过度分泌,其作用比氢氧化铝强8倍,速度快4倍;对抑制吲哚美辛或胆汁加吲哚美辛引起的胃溃疡本品优于氢氧化铝凝胶;还可吸附胆汁并使之失活以及使胃蛋白酶活性降低。

本品能中和五肽胃泌素致胃酸分泌的87.5%,降低胃蛋白酶水解蛋白质的活性58.9%,作用时间可长达90分钟。本品含钠量低,稳定性好。在胃肠道内本品几乎不吸收,不影响血镁和血铝浓度。本品用于与胃酸过度分泌有关的胃及十二指肠溃疡、胃炎、返流性食管炎、消化不良、食管裂孔疝等。

制备[3-4]

方法1:硫酸铝、硫酸镁和碳酸钠以一定浓度及摩尔配比关系在一定条件下发生共沉淀置换反应制备。碳酸钠水解出氢氧根并与镁盐、铝盐发生共沉淀置换反应生成铝镁加。在90℃水浴电动搅拌条件下,将硫酸铝、硫酸镁适量配比的混合液及一定量无水碳酸钠的溶液同时缓慢滴加于适量水中,约滴加1h,再继续反应20min.将产物陈化后,过滤,蒸馏水充分洗涤后,100℃干燥即得。

方法2:将氢氧化铝(7.8g,0.1mol),氢氧化镁(17.5g,0.3mol),碳酸氢钠(12.6g,0.15mol)和纯净水(500ml)加入反应瓶中,剧烈搅拌15分钟后,加热至95-100℃,反应6-8小时后,冷却到室温,然后过滤,纯净水洗涤,烘干得到产物31.18g(99%收率)。计算:Al2Mg6(OH)14(CO3)2·4H2O:Al2O3:16.185%,MgO:38.39%,CO2:13.97%。样品实测值:Al2Mg6(OH)14(CO3)2·4H2O:Al2O3:16.191%,MgO:38.40%,CO2:13.95%。

方法3:取六水氯化铝48.28g,六水氯化镁122g,共同溶解于400ml纯净水中配成混盐水溶液,取碳酸钠94.4g溶于500ml纯净水中配成碳酸钠水溶液。然后使用计量泵将混盐溶液和碳酸钠水溶液同时匀速的滴加入到已加热至95℃盛有400ml纯净水的反应瓶中。待滴加完后,反应达到终点,将生成物及反应液在95℃下加热搅拌处理0.5小时,降温至50℃,过滤滤液得到固体沉淀物,于室温下800ml纯净水水洗涤,并于100℃下烘干4小时即为产品,收率98%。

主要参考资料

[1] CN201711260538.6铝镁加的制备工艺

[2] 最新全科医师用药手册

[3] 铝镁加的合成

[4] CN201310185675.3一种抗酸药铝镁加的制备方法

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