女贞苷G13的制备

2019/12/27 11:12:57

概述[1]

女贞子是木犀科常绿植物女贞子的干燥成熟果实,始载于《神农本草经》,具有滋补肝肾、明目乌发的功效。酒蒸女贞子可增强其滋补肝肾作用,用于治疗眩晕耳鸣、腰膝酸软、目暗不明、须发早白,故在临床用药中女贞子多以酒制品入药,但其作用机制尚不明确。中药经口服后在体内主要在胃和小肠内代谢和吸收,从而使其产生生物效应。评价药物在胃、肠道吸收的方法有离体法、在体法和体内法等多种方法。相关研究表明,女贞子经酒蒸或清蒸后,女贞苷G13,oleonuezhenide水解生成红景天苷,但女贞子酒蒸增效机理尚未阐明。采用大鼠在体胃肠灌流模型研究特女贞苷和红景天苷的体内吸收差异,结果红景天苷较特女贞苷更利于大鼠胃肠吸收,特女贞苷在大鼠胃与小肠内均可被代谢为红景天苷。

相关研究[1]

有实验研究女贞苷G13、oleonuezhenide与红景天苷的大鼠在体胃肠吸收比较。实验采用HPLC法对酒蒸女贞子中女贞苷G13、oleonuezhenide、红景天苷三种成分进行含量测定,此方法较紫外法更灵敏可靠,重复性好,有利于准确求出药物总量的变化情况。实验首次采用大鼠在体胃肠灌流技术,对女贞子酒蒸前后部分质变与量变活性成分的体内转化规律和吸收差异进行研究,从活性成分转化和体内吸收代谢角度阐述其炮制增效机理。

女贞子酒蒸前后3种质变与量变特征化合物的大鼠在体胃和小肠吸收速率常数和4h累计吸收百分率结果表明,红景天苷4h累计吸收百分率明显高于oleonuezhenide、女贞苷G13,表明分子量较小、极性较大的苯乙醇类成分(红景天苷)比分子量大、空间结构复杂的环烯醚萜三糖苷类成分oleonuezhenide和女贞苷G13更容易被胃肠吸收。可推测女贞子炮制后补肝肾药效增强机理,可能是由于环烯醚萜苷类成分转化为活性更强、更利于机体吸收的苯乙醇类成分。

制备[1]

取干燥的女贞子药材3kg,粉粹,用药材量14倍体积的体积浓度为70%的乙醇溶液,在90℃回流提取3次,每次2.5h,合并滤液,减压浓缩后加水至药材量10倍体积溶解,静置,过滤,收集滤液,滤液通过D101大孔树脂吸附,依次用5BV水洗脱和5BV体积浓度50%的乙醇溶液以2BV/h流速洗脱,收集乙醇洗脱液,减压浓缩至干,得女贞子总环烯醚萜苷。通过高效液相色谱法对女贞子总环烯醚萜苷中特女贞苷、橄榄苦苷、女贞苷G13和Oleonuezhenide的重量百分含量进行测定,测得女贞子总环烯醚萜苷中特女贞苷、橄榄苦苷、女贞苷G13和Oleonuezhenide的重量百分含量分别为19.67%、0.95%、36.44%和9.01%,可控成分已达到60%以上。

主要参考资料

[1] 女贞苷G13、oleonuezhenide与红景天苷的大鼠在体胃肠吸收比较

[2] CN201810061494.2一种女贞子总环烯醚萜苷的制备方法和应用

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