背景及概述[1]
帕吉林又叫优降宁。帕吉林系单胺氧化酶抑制剂，降压作用明显，机制可能与抑制单胺氧化酶，造成肾上腺素能神经末梢的酪胺代谢异常，产生β-羟酪胺有关。β-羟酪胺作为一种“假介质”，取代肾上腺素而被储存、释放，并与受体结合，抑制节后冲动的传导作用，以致血管舒张，血压下降。
药理作用[2]
1.药效学
本药为单胺氧化酶抑制药，降压作用较强。其降压机制尚未完全阐明，可能通过抑制单胺氧化酶，使肾上腺素能神经末梢酪胺的正常代谢发生变化而产生β-羟酪胺所致。
2.药动学
本药口服后在胃肠道缓慢而平稳地吸收，1～2小时后组织中达药物浓度。药物作用出现较慢，一般在用药1～2周后才出现降压作用，可持续12～24小时。服药后不久，药物即 开始随尿液排出，绝大部分以原形在24小时内排泄。
注意与禁忌[1]
帕吉林的剂量过大时可引起体位性低血压; 有时有口干、胃肠不适、失眠、多梦等。降压效果出现较慢，作用时间较长，机体反应个体差异性大，初始剂量宜少，调整剂量宜缓慢，以保持适当血压水平。甲状腺功能亢进、肝功能障碍、嗜铬细胞瘤者忌用。服药期间，忌食含酪胺量高的食物 (扁豆、红葡萄酒、干酪等)，否则易引起高血压危象。
药物相互作用[1]
本品不宜与麻黄碱、苯丙胺、乙醇、甲基多巴、利血平、降压灵、胍乙啶等合用。
用量与用法[2]
口服：开始每次10mg，每日1～2次，以后可逐渐增加 至每日30～40mg，分1～2次服用，血压下降过多或与其他降压药合用时应 适当减量。维持量为每日10～20mg，清晨服。
其他应用[3]
汪湘等人研究了帕吉林抑制赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)对奥沙利铂抗人三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖作用的影响及其用于抗人三阴性乳腺癌临床研究的潜在价值。方法：帕吉林和奥沙利铂单独以及联合处理MDAMB-231细胞后,CCK-8法分析细胞增殖; Western blot检测细胞内LSD1表达及其下游底物组蛋白H3K4二甲基化修饰水平、下游基因E-cardherin表达和Bax、Bcl-2及细胞浆内细胞色素C蛋白水平; Annexin V/PI双染法检测细胞凋亡。结果：帕吉林能够以时间和剂量依赖性地抑制MDA-MB-231细胞增殖(P<0. 05); 1 mmol/L帕吉林可显著抑制MDAMB-231细胞内LSD1蛋白的组蛋白去甲基化酶活性(P<0. 05); 1 mmol/L帕吉林和奥沙利铂联合处理具有抑制MDAMB-231细胞增殖的药物协同效应; 1 mmol/L帕吉林显著促进奥沙利铂诱导MDA-MB-231细胞凋亡发生(P<0. 05),伴随着Bax基因表达上调、Bcl-2基因表达下调和细胞色素C从线粒体向细胞浆的转移。过表达LSD1则可部分逆转帕吉林与奥沙利铂对MDA-MB-231细胞增殖的协同抑制(P<0. 05)。结论：帕吉林通过抑制LSD1促进奥沙利铂诱导的MDA-MB-231细胞增殖抑制、细胞凋亡，并产生药物协同效应抑制MDA-MB-231细胞增殖。
主要参考资料
[1]新全实用药物手册
[2]最新全科医师用药手册
[3]汪湘,杨凡,刘钰妮,王世恩,夏燕,曹春雨.优降宁与奥沙利铂协同抑制乳腺癌细胞系MDA-MB-231增殖[J].基础医学与临床,2019,39(11):1561-1567.