背景及概述[1]
7-氟吲哚是一种吲哚衍生物。吲哚又称苯并吡咯，是吡咯与苯并联的化合物，吲哚最早是由靛蓝降解而得。吲哚及其同系物和衍生物广泛存在于自然界，如天然花油、茉莉花、水仙花等。吲哚的衍生物种类十分繁多，如氨基酸、色氨酸、生物碱、植物生长素等。
制备[1]
(1)以装有搅拌器、温度计和冷却回流装置的三口烧瓶为装置，按摩尔比计，以0.3份的2-氟苯酰胺为原料，在氦气保护下，在50℃的条件下加入0.15份的丙烯酸叔丁酯和0.5份的甲硫基乙酸乙酯，以500rpm/min的速度，环合反应15h，然后再在40℃下加入3份的水合肼和0.2份的雷尼镍，经氢化还原5h反应，得到产率为54％的7-氟吲哚粗品。
(2)将步骤(1)制备的7-氟吲哚粗品经真空度为50Pa的真空蒸馏装置分离出分离率为80％的产品，再经大孔树脂分离，得到分离率为84％的7-氟吲哚产品。
应用[2]
7-氟吲哚可用于制备7-氟吲哚衍生物叔丁基2-(7-氟-1H-吲哚-3-基)乙基氨基甲酸。叔丁基2-(7-氟-1H-吲哚-3-基)乙基氨基甲酸及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。制备方法如下：
(1)2-(7-氟-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰氯的合成
把40g7-氟吲哚加入到450ml无水二氯甲烷中，加入15g三氯化铝，再加入60g草酰氯，加热回流2小时，冷却至室温，再加入水，分液、干燥、浓缩，剩余物上柱分离得到47g2-(7-氟-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰氯。
(2)2-(7-氟-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺的合成
把45g2-(7-氟-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰氯加入到100ml水与500ml氨水的混合物中，室温搅拌4小时，加入乙酸乙酯萃取，分液、干燥、浓缩，剩余物上硅胶柱分离得32g2-(7-氟-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺。
(3)2-(7-氟-1H-吲哚-3-基)乙胺的合成
把30g2-(7-氟-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺加入到200ml无水四氢呋喃中，加入16g四氢铝锂，加热回流搅拌8小时，冷却至室温，加入氢氧化钠水溶液，加入乙酸乙酯萃取，干燥、浓缩，剩余物上硅胶柱分离得16g2-(7-氟-1H-吲哚-3-基)乙胺。
(4)叔丁基2-(7-氟-1H-吲哚-3-基)乙基氨基甲酸的合成
把15g2-(7-氟-1H-吲哚-3-基)乙胺加入到150ml二氯甲烷中，加入18g二碳酸二叔丁酯，再加入0.5g4-二甲胺基吡啶，室温搅拌10小时，浓缩除去二氯甲烷，剩余物上硅胶柱分离得12g叔丁基2-(7-氟-1H-吲哚-3-基)乙基氨基甲酸。
参考文献
[1][中国发明,中国发明授权]CN201610113155.5一种适用于工业制备7-氟吲哚的方法
[2][中国发明]CN201610647392.X一种7-氟吲哚衍生物的制备方法