盐酸利多卡因为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用）及神经传导阻滞。本品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。
利多卡因的作用机制
本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5μg/ml可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内k+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
利多卡因的用法和用量
1、麻醉用
（1）成人常用量：
①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg（用1：200000浓度的肾上腺素）。
②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液；以200mg为限。
③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%～2.0%溶液；250～300mg。
④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%～0.5%溶液；50～300mg。
⑤外周神经阻滞：臂丛（单侧）用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋间神经（每支）用1%溶液，30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞（每支）用1.0%溶液，30～50mg；300mg为限；阴部神经用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg。
⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。
⑦一次限量，不加肾上腺素为200mg（4mg/kg），加肾上腺素为300～350mg（6mg/kg）；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，次初量1～2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45～60分钟。
（2）小儿常用量：随个体而异，一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg；常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。
2、抗心律失常：
（1）常用量
①静脉注射：1～1.5mg/kg体重（一般用50～100mg）作首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。
②静脉滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5～1mg静滴，即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。
（2）极量静脉注射：1小时内负荷量4.5mg/kg体重（或300mg）。维持量为每分钟4mg。
利多卡因的不良反应及禁忌症
不良反应
1. 本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。
2. 可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
禁忌症
1. 对局部麻醉药过敏者禁用。
2. 阿－斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者禁静脉给药。
（来源：中国大冢药业利多卡因说明书）
《外科风云》关于利多卡因过敏反应
还记得由靳东、白百何主演的《外科风云》这部医疗剧吗？这部剧里，陆中和因室性早搏需要注射利多卡因，其对利多卡因和青霉素均过敏，发生全身超敏反应而亡。在生命科学领域，只有尽力，没有完美，也没有绝对。利多卡因引起的过敏反应实属罕见，发生率只占其不良反应的2%，却不得要引起注意。
事后，外科主任为了掩盖自己的错误，唆使手下医生嫁祸当班护士，诬陷其错误注射青霉素致患者死亡，之后医院便规定，只要使用利多卡因，就要做皮试(药典中利多卡因不需要皮试)。
原本是电视剧刻意的剧情需要，但是竟然真有医生还煞有介事的开始研究利多卡因的过敏表现，今天我们就来从临床的角度来讲讲利多卡因过敏这件事到底靠不靠谱。
这是利多卡因的过敏表现吗？不！这才是利多卡因最常见的不良反应———误入血管毒性反应。
因其为酰胺类局麻药，非蛋白类物质，本身不能致敏，但有时可作为一种半抗原，同蛋白质或多糖结合形成抗原致过敏反应。
利多卡因的药物反应有3类：1.过量，2.低耐量，3.过敏反应。利多卡因的过敏表现类似中毒反应，但发作更为急剧，并伴有过敏样体征，可以速发也可缓慢发作，主要表现为中枢神经系统、心血管方面的症状及呼吸停止。
1. 利多卡因的中枢毒性表现
由于利多卡因是一种酰胺类局麻药，能通过血脑屏障，对中枢神经系统既有兴奋也有抑制作用。
但其初期表现为兴奋作用，如眩晕、耳鸣、烦躁不安、多言、舌唇 发麻，随着剂量的增加抑制作用会扩大并加深，最后可出现 中枢系统的普遍抑制，转入昏迷、呼吸麻痹等，死亡数将随着利多卡因浓度升高而增加。
2. 利多卡因的心血管毒性反应
利多卡因对心血管系统主要是抑制作用，中毒剂量时能明显降低浦肯纤维和心肌的去极化速率，降低心肌动作电位去极相的幅度和传导速度。随着用量的增加,心室传导时间延长,心电图表现PR间期延长，QRS波增宽，最终则抑制窦房结起搏功能，引起窦性心动过缓和窦性停搏。
3. 中枢系统毒性表现更多见!更早出现！
同中枢神经系统对利多卡因的反应相比，心血管系统具有更大的耐受性。有动物实验表明，引起心血管毒性的局麻药量为引起中枢神经毒性的3倍以上。因此，临床所见的局麻药毒性反应以中枢神经系统症状较多，也较早出现。
如何才能避免这类毒性反应的发生？一定做好这两步！
：做表面麻醉，一定要注意回抽，回抽无血再注射，留意患者是否有多语、口舌麻木等症状。
第二：掌握常用局麻药物的极量，一次使用不超过极量
以最常用的利多卡因为例：
表面麻醉成人常用量：注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg(用1:200000浓度的肾上腺素)。
（来源：医脉通关于利多卡因过敏）
如何判定利多卡因过敏
若患者在用药后出现突然下述症状：
（1）由喉头和支气管水肿及痉挛引起的呼吸道症状:胸闷、气短。呼吸困难。窒息、紫疳；
（2）循环系统症状：面色苍白，出冷汗，脉搏细弱，血压下降；
（3）神智丧失，大小便失禁，晕倒，昏迷，应考虑过敏性休克的发生。
注意问题
利多卡因中枢神经系统毒性反应严重，利多卡因心血管毒性浓度与中枢神经毒性浓度之间存在较宽的幅度，心脏的毒性多发生在中枢神经毒性之后，因此不容忽视。利多卡因的全身不良反应严重时可危及生命，一旦发生应及时抢救，必须注意以下几点:
（1）过敏性休克者必须立即就地抢救，病情恢复后再留观。
（2）对惊厥病人同时出现低血压及呼吸停止者任何巴比妥类不宜应用或慎用，这类病人可用安定。
（3）对中枢神经系统毒性反应，病人出现呼吸停止或呼吸抑制应做辅助呼吸，如呼吸不恢复应做气管内插管，改善通气，纠正吸氧。
（4）血管性水肿病人发生声门水肿，经抢救不能缓解并出现严重窒息时必须立即做气管切开。
急救措施
（1）必须暂时终止治疗。呼救。打120急救电话。立即使病人平卧，松颈部衣领，使呼吸道通畅，用氨水刺激呼吸，按压人中，快速吸氧，快速面罩吸氧、补液，维持呼吸循环稳定。
（2）测量病人的血压、呼吸、脉搏、体温。异丙嗪25mg肌注，5%葡萄糖200ml加地塞米松5mg静注。危重病人静脉缓注2%硫喷妥钠50mg，5%葡萄糖200mg加冬眠灵250mg静脉滴注。
（3）使用脱敏药物如注射非那根(异丙嗪)25毫克，以及采用其它方法对症处理。
（4）合并低血压或者呼吸暂停的惊厥慎用任何巴比妥类,可用安定类。
（5）发生惊厥，注意保护患者防止意外损伤。
预防
（1）用药前询问病人有无药的过敏史，身体是否有器质性病变。利多卡因目前还没有要求作皮试，个别对一般常用药有过敏史病人也要作皮试。
（2）防止利多卡因局麻时注入血管内，必须细心抽吸有无回血，文献报道少量的利多卡因误注入静脉，有引起心搏骤停的危险。
（3）科室必须备有急救药品箱，抢救药品必须充足，定期检查药物使用有效期。
（4）配备全套氧气设备，定期检查和更换。
过敏试验方法
对疑有变态反应的病人可行如下试验：
①结膜试验：用一滴局麻药点滴于结膜囊内，另一侧用生理盐水对照，待10分钟后检查其反应结果。
②皮内注射试验：用极少量（0.05ml）的局麻药注入前臂掌面的皮内，另一侧前臂则注射生理盐水作为对照，在注射后15和30分钟分别检查两侧风团的大小，色泽和伪足。
③嗜碱细胞失粒试验：系在实验室试管内进行，先以家兔的嗜碱细胞与病人的血清进行孵育。若有抗原存在，必会覆盖于嗜碱细胞的表面，这种经制备过的细胞和未经制备的细胞分别用疑为过敏原的药物进行激惹，随之进行细胞染色和细胞颗粒计数。若有抗原-抗体反应，势必导致效应细胞出现失粒现象，因此经制备的嗜碱细胞的计数要低得多。
皮内注射试验由于继发于皮内组胺释放而出现假阳性反应较多，而阴性者仍有发生高敏反应的可能，故其试验结果仅供参考。