化学拆分DL-2-氨基丁酸制备D-2-氨基丁酸和L-2-氨基丁酸的方法

背景及概述^[1]

DL-2-氨基丁酸是一种消旋氨基酸，可拆分制备D-2-氨基丁酸和L-2-氨基丁酸。D-2-氨基丁酸和L-2-氨基丁酸是两种重要的手性氨基酸，可作为手性试剂使用，也是重要的医药中间体。

拆分方法^[1]

取41.25g(0.4摩尔)DL-2-氨基丁酸，与15.09g(0.1摩尔)L-酒石酸，依次投入500g，0.1mol/L的稀盐酸，在70℃下反应3小时。冷却至常温后，析出固体混合物，用水重结晶该化合物，过滤得到D-2-氨基丁酸·L-酒石酸·D-2-氨基丁酸晶体32.15g，收率为90.2％。

取17.82g(0.05摩尔)D-2-氨基丁酸·L-酒石酸·D-2-氨基丁酸分散到80g甲醇中，再边搅拌边加入10.2g(0.1摩尔)三乙胺，在30℃下搅拌反应2小时，2小时后降温至5-10℃，过滤，滤饼用甲醇洗涤2-3次，得到D-2-氨基丁酸9.20g，与理论产量相比产率为89.2％，[α]_D²²＝-21.2°，HPLC化学纯度为99.6％。

取17.82g(0.05摩尔)L-2-氨基丁酸·D-酒石酸·L-2-氨基丁酸分散到90g甲醇中，再边搅拌边加入10.2g(0.1摩尔)三乙胺，在30℃下搅拌反应2小时，2小时后降温至5-10℃，过滤，滤饼用甲醇洗涤2-3次，得到L-2-氨基丁酸9.25g，与理论产量相比产率为89.7％，[α]_D²²＝21.5°，HPLC化学纯度为99.8％。

应用^[2]

CN200910030982.8报道了L-2-氨基丁酸酶法转化制备方法。该制备方法以DL-2-氨基丁酸为起始原料，经醋酐乙酰化得N-乙酰-DL-2-氨基丁酸；然后将含有氨基酰化酶的菌体细胞或该酶提取液与N-乙酰-DL-2-氨基丁酸水溶液混合，在30℃~60℃下进行酶促反应，利用等电点结晶或等电点结晶与离子交换树脂相结合的方法分离转化产物，得到高纯度的L-2-氨基丁酸；反应中剩余的N-乙酰-D-2-氨基丁酸利用化学法消旋后再次用于酶促拆分。该方法具有原料价格低廉，操作简便，转化时间短，生产成本低等优点。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN200910035453.7一种化学拆分法制备D-2-氨基丁酸或L-2-氨基丁酸的方法

[2]CN200910030982.8L-2-氨基丁酸酶法转化制备方法