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达拉菲尼副作用

发布日期:2020/12/29 11:39:51

达拉菲尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不可切除或转移性黑素瘤,不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。

众所周知,BRAF基因与细胞增殖有关,BRAF变异在许多肿瘤中都常有发生。约半数恶性黑色素瘤都伴有被称之为“V600E变异”的特异性BRAF变异的发生。受此变异的影响,BRAF蛋白质出现异常,从而促进了癌细胞的增殖。也有部分恶性黑色素瘤发生了V600K变异,即其他BRAF变异。

甲磺酸达拉菲尼(Dabrafenib mesylate)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。达拉菲尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11,和LIMK1活性。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型启动BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。达拉菲尼在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。

达拉菲尼与曲美替尼分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶;联合使用与任一药物单独使用相比,对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用,对BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。

达拉菲尼Tafinlar(Dabrafenib)适应症

(1)单药用于BRAF V600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。

(2)联合曲美替尼(Trametinib)用于:

BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤;

BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。

(3)使用限制:达拉菲尼(Tafinlar)不适用于BRAF野生型的黑色素瘤和非小细胞肺癌的治疗。

达拉菲尼副作用

主要包括:

(1)对TAFINLAR作为单药最常见不良反应(≥20%)是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。

(2)TAFINLAR与曲美替尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。

达拉菲尼孕妇可以服用吗?

达拉菲尼Tafinlar为BRAF抑制剂,作为一种单药口服胶囊。虽然在普通黑色素瘤患者中达拉菲尼表现出了突出的疗效,但是对于妊娠期的黑色素瘤患者来说,目前还不建议使用达拉菲尼,因为达拉菲尼可能会对胎儿造成危害。此外在结束达拉菲尼的治疗之后约4周内,患者也最好采取有效的避孕措施进行避孕。

近年来,日本和美国都出现了大批的恶性黑色素瘤的患者,对身体的危害非常大。达拉菲尼(Dabrafenib)可以有效抑制黑色素瘤癌细胞的生长和扩散,帮助延长患者生命。对于达拉菲尼(Dabrafenib)的副作用也要警惕,及时关注身体服药后的不良反应,避免给身体造成更大的危害。

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