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达帕菲尼(Dabrafenib,GSK2118436)

达帕菲尼(Dabrafenib,GSK2118436) 更多供应商
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产品介绍: 英文名称:Dabrafenib (GSK2118436)
CAS:1195765-45-7
纯度:HPLC>95% 包装信息:5g;25g;50g;500g;1000g 备注:现货
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产品介绍: 中文名称:达帕菲尼
英文名称:DABRAFENIB
CAS:1195765-45-7
纯度:98% HPLC 包装信息:1g;10g;100g;1kg 备注:Research use
公司名称: 济南精合医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺
英文名称:Dabrafenib (GSK2118436)
CAS:1195765-45-7
纯度:99% 包装信息:5g, 10g, 20g, 50g
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产品介绍: 英文名称:Dabrafenib;N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;Dabrafenib free base(GSK2118436A);Dabrafenib (GSK2118436);GSK2118436A;Dabrafenib (GSK2118436A);Dabrafenib KB-57246;Debrafenib API
CAS:1195765-45-7
纯度:98% HPLC 包装信息:100mg; 1g; 10g
公司名称: 深圳市华先医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:达拉芬尼游离碱
英文名称:Debrafenib free base
CAS:1195765-45-7
纯度:98%;99% HPLC 包装信息:10kg;5KG;1KG;10g 备注:克级,公斤级 重点产品,快速供应。
达帕菲尼(Dabrafenib,GSK2118436)专题
黑色素瘤治疗药物---达拉非尼(dabrafenib)Tafinlar
达拉非尼(dabrafenib)是FDA继维罗非尼(vemurafenib)、易普利单抗(ipilimumab)后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。达拉非尼是一种BRAF抑制剂,对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的I
2019/11/2 13:16:10
最新发布供应信息
达拉菲尼_湖北惠择普医药科技有限公司
2020/2/20 18:19:19
达拉非尼_湖北隽贤生物科技有限公司
2020/2/12 12:46:31
达帕菲尼(Dabrafenib,GSK2118436)
黑色素瘤药物 合成方法 生物活性 体外研究 体内研究 专题
中文名称:达帕菲尼(Dabrafenib,GSK2118436)
中文同义词:GSK2118436A (DABRAFENIB);GSK-2118436B (DABRAFENIB MESYLATE);GSK-2118436A;GSK-2118436;GSK2118436A;GSK2118436A;GSK 2118436;GSK 2118436;N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;达布非尼杂质;DABRAFENIB, 达帕菲尼;达拉菲尼(碱);DABRAFENIB N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;达帕菲尼杂质;达帕菲尼
英文名称:N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide
英文同义词:GSK2118436A (Dabrafenib);GSK-2118436B (Dabrafenib Mesylate);Dabrafenib;N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;Dabrafenib free base(GSK2118436A);Dabrafenib (GSK2118436);Dabrafenib KB-57246;Debrafenib API
CAS号:1195765-45-7
分子式:C23H20F3N5O2S2
分子量:519.5624096
EINECS号:689-166-9
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;医药原料-;原料药-;原料药中间体;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;医药原料;抗肿瘤类;Raf B protein kinase inhibitor;API-;inhibitor;MAPK;Inhibitors
Mol文件:1195765-45-7.mol
达帕菲尼(Dabrafenib,GSK2118436)
达帕菲尼(Dabrafenib,GSK2118436) 性质
沸点 653.7±65.0 °C(Predicted)
密度 1.443
形态White solid.
酸度系数(pKa)6.62±0.10(Predicted)
达帕菲尼(Dabrafenib,GSK2118436) 用途与合成方法
黑色素瘤药物达帕菲尼(Dabrafenib)是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗转移性黑色素瘤药物,属BRAF抑制剂类癌症药物,以甲磺酸盐的形式供药用,曾用名GSK2118436,商品名Tafinlar。
2013年5月29日,美国食品与药品管理局FDA同时批准了葛兰素史克公司旗下的两款药物Tafinlar(达帕菲尼,dabrafenib)与Mekinist(曲美替尼,trametinib)的上市申请。Tafinlar获准用于治疗携带有BRAF V600E突变的不可切除性黑色素瘤(不能通过外科手术而切除的肿瘤)与转移性黑色素瘤(已经扩散到机体内其他器官的肿瘤),而不能用于治疗野生型BRAF黑色素瘤。Mekinist用于治疗携带有BRAF V600E或V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤,Mekinist不得用于治疗先前使用过BRAF抑制剂类药物的黑色素瘤患者。这两款药物组成的复方药物被认为能对黑色素瘤产生更加有效和持久的治疗作用,而两款药物组成复方也被视为是两款药物主要的商业机会。
有关治疗转移性黑色素瘤药物达帕菲尼(Dabrafenib)的生物活性,适应症,合成方法等信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。
合成方法达帕菲尼(Dabrafenib)合成的关键步骤是1,3-噻唑环的构建,通常由硫代酰胺作为1,3-双亲核试剂和α-羰基卤代物作为1,2-双亲电试剂直接关环而得。磺酰氯1和苯胺2在碱性条件下得到磺酰胺3。甲基嘧啶4用非亲核性强碱LiHMDS拔掉甲基上的酸性质子后与3反应得到5,后者与NBS发生α-溴化得到1,2-双亲电试剂6,6再与1,3-双亲核试剂7反应关环得到8,再与氨水反应得到达帕菲尼(Dabrafenib)。
达帕菲尼(Dabrafenib)合成路线图
图1为达帕菲尼(Dabrafenib)合成路线图。
生物活性Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。
体外研究Dabrafenib对Raf激酶具有选择性,对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。
体内研究Dabrafenib(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),Dabrafenib(口服)同样能抑制肿瘤生长。
安全信息
海关编码 29350090
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