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达拉非尼

  • 达拉非尼 询价

    宁波日生医药科技有限公司

    2021/06/02
达拉非尼 更多供应商
公司名称: 台州市适泽化工有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:达帕菲尼
英文名称:DABRAFENIB
CAS:1195765-45-7
纯度:99%以上HPLC 包装信息:克至公斤级 备注:医药级别
公司名称: 大道生物科技(绍兴)有限公司  黄金产品
联系电话: 13918153394
产品介绍: 英文名称:Dabrafenib;N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;Dabrafenib free base(GSK2118436A);Dabrafenib (GSK2118436);GSK2118436A;Dabrafenib (GSK2118436A);Dabrafenib KB-57246;Debrafenib API
CAS:1195765-45-7
纯度:98% HPLC 包装信息:100mg; 1g; 10g
公司名称: 深圳市华先医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 18927334162
产品介绍: 中文名称:达拉芬尼游离碱
英文名称:Debrafenib free base
CAS:1195765-45-7
纯度:98%;99% HPLC 包装信息:10kg;5KG;1KG;10g 备注:克级,公斤级 重点产品,快速供应。
公司名称: 上海蒂嘉生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 18616739945
产品介绍: 中文名称:达帕菲尼
英文名称:Dabrafenib
CAS:1195765-45-7
纯度:0.99 包装信息:10g;50g;500g;1kg 备注:现货,稳定供应
公司名称: 常州永峰生物医药有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:达帕菲尼
英文名称:Dabrafenib,GSK2118436
CAS:1195765-45-7
纯度:98 包装信息:1g 10g 100g 1kg
达拉非尼专题
详解达拉非尼(Tafinlar)适应症及禁忌
达拉非尼适应证和用途 TAFINLAR®是适用于有不能切除或转移黑色素瘤。通过 FDA-批准的测试检验有 BRAF V600E 突变患者的治疗,使用限制:TAFINLAR 不适用有野生型 BRAF 黑色素瘤患者的治疗。
2021/2/7 13:19:22
达拉菲尼副作用
达拉菲尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不可切除或转移性黑素瘤,不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。 众所周知,BRAF基因与细胞增殖有关,BRAF变异在许多肿瘤中都常有发生。约半数恶性黑色素瘤都伴有被称之为“V6
2020/12/29 11:39:51
黑色素瘤治疗药物---达拉非尼(dabrafenib)Tafinlar
达拉非尼(dabrafenib)是FDA继维罗非尼(vemurafenib)、易普利单抗(ipilimumab)后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。达拉非尼是一种BRAF抑制剂,对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的I
2020/10/22 21:04:06
达帕菲尼(Dabrafenib,GSK2118436)生产厂家及价格列表
达拉非尼_武汉贝尔卡生物医药有限公司
价格:¥99kg
2021/06/18 15:25:56
达帕菲尼_衡阳稼轩生物科技有限公司
价格:询价
2021/06/18 14:09:48
达拉非尼
黑色素瘤药物合成方法生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 达拉非尼价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:达拉非尼
中文同义词:达帕非尼;达怕菲尼;N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺(达帕菲尼中间体) 1G;甲磺酸达拉非尼;达拉芬尼游离碱;达帕菲尼(DABRAFENIB,GSK2118436);达拉非尼;达拉菲尼(GSK2118436)
英文名称:Dabrafenib
英文同义词:Dabrafenib;N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;Dabrafenib free base(GSK2118436A);Dabrafenib (GSK2118436);GSK2118436A;Dabrafenib (GSK2118436A);CS-658;N-[3-[5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide
CAS号:1195765-45-7
分子式:C23H20F3N5O2S2
分子量:519.56
EINECS号:689-166-9
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;医用原料;细胞生物学试剂;原料药;抗肿瘤类;原料药中间体;小分子抑制剂;医药原料药;医药原料;小分子抑制剂,天然产物;贝尔卡主打;Raf B protein kinase inhibitor;inhibitor;MAPK;Inhibitors;API;API
Mol文件:1195765-45-7.mol
达拉非尼
达拉非尼 性质
沸点 653.7±65.0 °C(Predicted)
密度 1.443
形态White solid.
酸度系数(pKa)6.62±0.10(Predicted)
达拉非尼 用途与合成方法
黑色素瘤药物达帕菲尼(Dabrafenib)是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗转移性黑色素瘤药物,属BRAF抑制剂类癌症药物,以甲磺酸盐的形式供药用,曾用名GSK2118436,商品名Tafinlar。
2013年5月29日,美国食品与药品管理局FDA同时批准了葛兰素史克公司旗下的两款药物Tafinlar(达帕菲尼,dabrafenib)与Mekinist(曲美替尼,trametinib)的上市申请。Tafinlar获准用于治疗携带有BRAF V600E突变的不可切除性黑色素瘤(不能通过外科手术而切除的肿瘤)与转移性黑色素瘤(已经扩散到机体内其他器官的肿瘤),而不能用于治疗野生型BRAF黑色素瘤。Mekinist用于治疗携带有BRAF V600E或V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤,Mekinist不得用于治疗先前使用过BRAF抑制剂类药物的黑色素瘤患者。这两款药物组成的复方药物被认为能对黑色素瘤产生更加有效和持久的治疗作用,而两款药物组成复方也被视为是两款药物主要的商业机会。
有关治疗转移性黑色素瘤药物达帕菲尼(Dabrafenib)的生物活性,适应症,合成方法等信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。
合成方法达帕菲尼(Dabrafenib)合成的关键步骤是1,3-噻唑环的构建,通常由硫代酰胺作为1,3-双亲核试剂和α-羰基卤代物作为1,2-双亲电试剂直接关环而得。磺酰氯1和苯胺2在碱性条件下得到磺酰胺3。甲基嘧啶4用非亲核性强碱LiHMDS拔掉甲基上的酸性质子后与3反应得到5,后者与NBS发生α-溴化得到1,2-双亲电试剂6,6再与1,3-双亲核试剂7反应关环得到8,再与氨水反应得到达帕菲尼(Dabrafenib)。
达帕菲尼(Dabrafenib)合成路线图
图1为达帕菲尼(Dabrafenib)合成路线图。
生物活性Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。
体外研究Dabrafenib对Raf激酶具有选择性,对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。
体内研究Dabrafenib(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),Dabrafenib(口服)同样能抑制肿瘤生长。
生物活性Dabrafenib (GSK2118436, GSK2118436A)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,无细胞试验中IC50为0.7 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。
靶点
TargetValue
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)
0.7 nM
B-Raf
(Cell-free assay)
5.2 nM
C-Raf
(Cell-free assay)
6.3 nM
体外研究

Dabrafenib对Raf激酶具有选择性,对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-Raf V600E 激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-Raf V600E 的癌细胞中细胞停滞在G1期。

体内研究Dabrafenib(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),Dabrafenib(口服)同样能抑制肿瘤生长。
安全信息
海关编码 29350090
达拉非尼 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S2807Dabrafenib (GSK2118436)1195765-45-75mg733.64元
2021/06/02S2807Dabrafenib (GSK2118436)1195765-45-720mg1394.46元
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