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地屈孕酮和黄体酮,不得不用时选哪种?

发布日期:2021/1/4 15:01:37

一. 本质区别

黄体酮是天然孕激素,其化学结构与卵巢产生的孕酮一致。

地屈孕酮是人工合成的孕激素,其化学结构发生改变。

下图左为地屈孕酮,右为黄体酮。

二. 给药方式区别

地屈孕酮是口服补充的,而黄体酮既可以口服,也可以注射,甚至能往阴道里塞。

三. 生物利用度区别

口服补充黄体酮会被肝脏过滤,生物利用度很低,因此聪明的医生会建议患者选择阴道或注射的方式给药。

地屈孕酮口服吸收率良好,血药浓度相对稳定,口服补充即可。

四. 是否改变血孕酮浓度?

黄体酮的化学结构与卵巢产生的孕酮一样,补充黄体酮后,抽血化验查孕酮值会发现升高。

但地屈孕酮的化学结构不一样,实验室查的是孕酮而非地屈孕酮,所以补充地屈孕酮不会提高血液的孕酮水平。

五. 功能有区别吗?

能不能提高血孕酮浓度不重要,重要的是能不能作用于靶细胞。

激素生理功能的正常发挥,是通过作用其靶细胞实现的,而不是看有多少分子停留在血液里。

黄体酮和地屈孕酮都能作用于孕激素受体,它们都有孕激素活性,都具有治疗先兆流产、功能性出血、黄体功能不足等功能。

六. 常用剂量

黄体酮胶囊是100mg/粒,用于撤退性出血的剂量是每天2粒。

地屈孕酮片是10mg/片,用于撤退性出血的剂量是每天2片。

最好分早晚两次服用,每次1粒/片,以降低不良反应的发生率。

七. 是否抑制排卵?

黄体酮是天然孕激素,对下丘脑和腺垂体有负反馈调节作用,可以起到抑制促性腺激素(例如LH)和抑制排卵(对健康女性)的作用。

这意味着多囊女性口服黄体酮胶囊可以帮助降低LH,只要时机合适,反而有助于卵泡的发育、排卵。

至于地屈孕酮,月经周期第5~25天每天口服5~40mg/d没有抑制排卵,一些研究使用400mg/d时依然不会抑制排卵。

这意味着多囊女性口服地屈孕酮不会干扰卵泡的固有发育节律,也不会有助于降低LH水平。

八. 能否提高基础体温?

备孕的姐妹都知道可以通过监测基础体温来判断有无排卵,这背后的原理是卵泡破裂排卵后会转变成黄体,黄体可以分泌孕酮,孕酮可以提高基础体温。

但地屈孕酮不一样,它似乎不作用于神经系统,不具有提高基础体温的作用。

九. 是否具有雄激素活性?

孕激素怎么会有雄激素活性?有时会的。

以黄体酮为例,即便它的化学本质是孕激素,但有些研究发现它也能和雄激素受体相结合,具有非常微弱的雄激素或抗雄激素效应。

而地屈孕酮几乎只作用于孕激素受体,因而不具备雄激素、抗雄激素、雌激素或抗雌激素活性。

另一方面,黄体酮是天然孕激素,它在体内会被17α-羟化酶和17,20-裂解酶改造成雄烯二酮,进而代谢成睾酮。

糟糕的是,多囊女性的卵泡膜细胞持续高表达这两种酶,进而导致了雄激素合成增多。 但需要注意的是,负责调控这两种酶的CYP17基因是正常的,这说明酶活力的异常与环境因素相关。

十. 副作用相似吗?

尽管黄体酮是天然孕酮,但不管是口服或注射,均不能模拟黄体自然分泌孕酮时的规律,突然给血液中输送孕酮容易产生不良反应。

例如痤疮、头晕、头痛、嗜睡、恶心、体重增加、乳房疼痛等,其中痤疮的发生与其弱雄激素活性及可以被代谢成睾酮相关。

从机制上来说,孕期异常高水平的孕酮可能会使后代更容易发展成多囊卵巢综合征,这种影响是典型的表观遗传现象。

相比较而言,地屈孕酮的副作用似乎要小得多。

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