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盐酸佐柔比星的稳定性研究和脂质体制备

发布日期:2021/2/26 11:32:06

背景及概述[1]

盐酸佐柔比星又叫盐酸柔红霉素,盐酸柔红霉素是临床上常用的蒽环类广谱的抗肿瘤药物。目前主要应用于急慢性白血病,淋巴瘤,多发性骨髓瘤,以及一些实体肿瘤,如神经母细胞瘤,肾母细胞瘤和Ewing肉瘤等。但是如同其他抗肿瘤化疗药物一样,盐酸柔红霉素在使用过程中对患者产生较大的毒副作用,主要限制剂量的毒副作用有骨髓抑制和心脏毒性,此外还有胃肠道反应、脱发,药量蓄积产生的对盐酸柔红霉素的耐药等。

稳定性研究[2]

郴州市第一人民医院静脉药物配置中心林杰等人分析了注射用盐酸柔红霉素在葡萄糖溶液中的稳定性,为临床使用葡萄糖注射液溶解盐酸柔红霉素提供可靠依据。方法将注射用盐酸柔红霉素与5%葡萄糖配伍后在室温不避光条件下放置,采用高效液相色谱法测定配伍液中柔红霉素含量的变化。色谱柱:4.6mm×250mm,5μm;检测波长254nm;流动相:水-乙腈(62∶38),以峰面积作为含量指标,外标法测定主要含量。结果试验条件下6h内配伍液颜色无明显变化,柔红霉素浓度在12.22~195.6μg·mL-1范围内,浓度与峰面积呈现良好线性关系(r2=0.9999),盐酸柔红霉素含量为99.3%~100.7%,无明显变化。结论在试验条件下,注射用盐酸柔红霉素在5%葡萄糖注射液中配伍稳定,提示盐酸柔红霉素可以配伍葡萄糖注射液。

脂质体制备[1]

1、制备多层脂质体

将注射用大豆氢化卵磷脂(HSPC),胆固醇和DSPE-PEG2000分别溶于氯仿中,将三者 混合,摩尔比为1.5∶0.5∶0.06。将上述混合液体放入旋转蒸发瓶中旋转蒸发成膜,再将该膜 浸泡在125mM,pH5硫酸铵溶液中。

2、制备小单层脂质体

将上述液体放入挤压机中多次挤压。挤压使用不同孔径的碳纤维膜。用5%蔗糖pH5平 衡的Sephadex G-50柱层析洗脱脂质体外的硫酸铵。

3、制备盐酸柔红霉素脂质体

将一定量的注射用盐酸柔红霉素溶于5%蔗糖液中,在65℃下将盐酸柔红霉素蔗糖液加 入小单层脂质体液中混合,在65℃水浴中放置15分钟。冷却至室温,经0.9%氯化钠溶液 平衡的Sephadex G-50柱层析洗脱蔗糖,除去游离的盐酸柔红霉素。药/脂比为0.1∶1(w/w)。 最后过0.22微米的微孔膜除菌、热原及其他杂质。即得到盐酸柔红霉素脂质体成品。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN02153747.X一种盐酸柔红霉素脂质体注射液及其生产工艺【公开】/一种盐酸柔红霉素脂质体注射液的生产工艺【授权】

[2]林杰,刘淑梅,罗继名,梁欣荃.注射用盐酸柔红霉素在葡萄糖注射液中的稳定性分析[J].湘南学院学报(医学版),2020,22(03):6-9.

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