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利莫那班

发布日期:2021/4/21 14:41:08

利莫那班(rimonabant)是全球首个1型大麻素受体(CB1)抑制剂类减肥药,具有很好的减肥效果,并具有胰岛素增敏和改善脂代谢紊乱的作用,同时具有一定的辅助戒烟效果。其作为新型减肥药于2006年在欧盟批准上市。但有研究表面,利莫那班可增加精神方面的严重不良反应,即抑郁和焦虑。FDA的资料则表明利莫那班可增加服用者自杀的风险。利莫那班的临床应用在2009年由于严重的不良精神效应而停止。

作用机制

利莫那班(Acomplia)是其中最具前景的药物之一,它作用于脑细胞中一种叫做内大黄素的蛋白质。内大黄素的结构类似于大麻(大麻烟),可能与食欲控制有关。利莫那班阻断内大黄素与其脑中受体之间的结合。(参照研究:Marijuana-like substances control appetit以了解更多信息。)药物通过阻断该蛋白质来降低食欲。

外周大麻素1型受体

大麻素1型受体(cannabinoid type 1 receptor,CB1R)在机体中广泛表达,对外周 CB1R 作用进行研究发现,选择性CB1R 拮抗剂利莫那班(rimonabant)能改善高脂饮食下小鼠比目鱼肌中电压依赖性钙通道 Cav1.1 和高电压激活钙离子通道(high voltage-activated Ca2+channels,HVACCs)的表达下调,激活 Ca2+ 信号,从而影响骨骼肌细胞糖摄取过程,改善肥胖及其相关代谢紊乱。提示,外周 CB1R 可能是肥胖的潜在治疗靶点。

毒副作用

一种大麻素受体 (CB1) 拮抗剂,可起到抑制食欲和改善肥胖相关的胰岛素抵抗的作用。
2006 年起在 56 个国家上市,但由于其神经系统副作用,如癫痫发作、抑郁、焦虑、失眠、攻击性和自杀倾向,在美国和中国都没有上市,并于 2008 年 10 月在全球撤市。

参考网址

https://mp.weixin.qq.com/s/iDw6-xUlvumLI6DrtIbRew
https://mp.weixin.qq.com/s/egQlQofmkfjBmHV72yLK5A

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