【背景及概述】【1】【2】
特布他林(TBL)属于β－兴奋剂类药物，对支气管哮喘、肺气肿和喘息性支气管炎等疾病有较好疗效，同时作为添加剂在饲料中使用，能够显著提高动物的生产性能、改善料肉比、提高瘦肉率。但研究发现，动物源性食品中 TBL 的残留可对人体造成极大伤害，因此国际上很多国家或组织禁止其作为饲料添加剂使用。在临床上广泛应用于支气管哮喘、慢性喘息型支气管炎 、阻塞性肺气肿及其他伴有支气管痉挛的肺部疾病的治疗。它能抑制内源性致痉物质的释放及内源性介质引起的水肿, 提高支气管黏膜纤毛上皮廓清能力 ,也可抑制多种过敏性炎症介质,具有不良反应少 、剂量小、对心脏的兴奋作用小等特点。
【其他名称】【3】【4】
比艾、别力康纳、博利康尼、博力康尼都保、布瑞平、川婷、喘康速、菲科坦、慧邦、间羟舒丁肾上腺素、间羟舒喘灵、间羟嗽必妥、叔丁喘宁、苏顺、特林、伊坦宁。
【药理作用】【5】
特布他林是选择性肾上腺素β2：受体激动剂，与肾上腺素p：受体结合后，可使细胞内环磷腺苷(cAMP)升高，从而舒张支气管平滑肌。并能抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿，提高支气管黏膜纤毛廓清能力。对于哮喘患者，本品2．5mg的平喘作用与25mg麻黄碱相当。
试验证明，本品对心脏肾上腺素β受体的作用极小．对心脏的兴奋作用仅及异丙肾上腺素的1／100、硫酸沙丁胺醇(喘乐宁)的1／10。但临床应用时(特别是大量或注射给药)仍有明显心血管系统不良反应，因本品尚能激动血管平滑肌肾上腺素p：受体，舒张血管，使血流量增加，通过压力感受器反射地兴奋心脏。
此外，连续静滴本品可激动子宫平滑肌肾上腺素β1受体，抑制自发性子宫收缩和催产素引起的子宫收缩。
【药动学】【6】
口服后60～120min开始起效，2～3h后出现作用，持续4～8h，血浆蛋白结合率为25％；吸人给药5～30min后开始起效，1～2h出现作用，持续3～6h；静脉输入15rain内开始起效，30～60min出现作用，持续1．5～4h；皮下注射后5～15min起效，0．5～1h作用达高峰。该药在肝内灭活，以代谢物及原形经肾排泄。
【适应证】
（1）用于治疗支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。
(2)用于早产、胎儿宫内窘迫症。
【禁忌症】
对本品或其他肾上腺素受体激动剂过敏蕾禁用，高JOL压、冠心病、糖尿病、心功能不全、甲状腺功能亢进患者和妊娠初期妇女慎用。
【药物相互作用】【5】
1．与其他肾上腺素受体激动剂合用，可使疗效增加，但不良反应也可能加重。
2．单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、抗组胺药、甲状腺素等可增加本品的不良反应。正使用单胺氧化酶抑制药及i环类抗抑郁药或停用2周以内的患者应慎用本品。
3．与拟交感胺类药合用，对心血管系统会产生有害影响，故不推荐两者联用。
4．与咖啡因或解充血药合用，可能增加心脏的不良反应。
5．与琥珀酰胆碱合朋，可增强后者的肌松作用。
6．肾上腺素13受体阻断药(如醋丁洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔等)能拈抗本品的作用，使疗效降低，还可能使哮喘患者产生严重的支气管痉挛。
7．与茶碱合用时，可降低茶碱的血药浓度，增强舒张支气管平滑肌作用，但可能加重心悸等不良反应。
8．使用非保钾利尿药(如噻嗪类利尿药)能引起心电图改变和低钾血症，服用(尤其是超剂量服用)肾上腺素B受体激动药可使症状急性恶化，其结果的临床意义尚不明确，本品和非保钾利尿药联用需谨慎。
【不良反应】【5】
本品引起的不良反应发生率低，多为轻度，可耐受，不影响继续治疗。
1．中枢神经系统：可见震颤(连续用药数日后自行消失)、神经质、情绪变化、失眠、头晕、头痛，偶见嗜睡。
2．心血管系统：可见心悸(减量后会好转)、心动过速。
3．代谢及内分泌系统：偶见高血糖和乳酸过多，并可能使血钾浓度降低。大剂量用药可使有癫痫病史者发生酮症酸中毒。大剂量静脉给药可使糖尿病和酮症酸中毒加重。
4．呼吸系统：可见鼻塞、胸部不适，少见呼吸困难，偶有超敏反应及支气管痉挛发作的报道。
5．肌肉骨骼系统：可见肌肉痉挛，偶见肌张力增高。
6．肝脏：偶见氨基转移酶升高。
7．胃肠道：可见口干、恶心、呕吐等。
8．过敏反应：偶见皮疹、荨麻疹、过敏性脉管炎。
9．其他：可见疲乏、面部潮红、出汗及注射局部疼痛。长期应用可形成耐药，使疗效降低。
【注意事项】【7】
(1)儿童用药安全性尚不明确，、5岁以下儿童不宜使用。12岁以下儿童只推荐使用气雾剂，片剂、注射液等剂型不推荐。
(2)妊娠期妇女慎用.
(3)哮喘患者推荐短期、间断使用，以吸入为主，只存重症哮喘发作时才考虑静脉给药长期应用可产生耐受性，使疗效降低.
(4)有癫痫病史者，大剂量应用可发生酮症酸中毒。
(5)不良反应的程度取决于剂量和给药途径。从小剂量渐增至治疗量，可减少不良反应。用药过量可出现癫痫、头痛、高血压或低血压、心悸、心动过速、心律不齐、低血钾等症状，无特效拮抗剂，宜停药后对症治疗。
【参考文献】
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